SerpinB6C Activateurs

Les activateurs courants de la SerpinB6C comprennent, entre autres, le fluorure de phénylméthylsulfonyle CAS 329-98-6, l'aprotinine CAS 9087-70-1, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5, la chymostatine CAS 9076-44-2 et l'E-64 CAS 66701-25-5.

Les activateurs chimiques de la serpine B6C agissent en modulant l'activité des protéases, qui sont les cibles naturelles de cette serpine. La benzamidine, par exemple, active la serpine B6C en se liant aux protéases à sérine et en les inhibant. Cette inhibition entraîne une augmentation compensatoire de l'activité de la SerpinB6C, la serpine s'efforçant de maintenir l'équilibre de l'activité des protéases. De même, le fluorure de phénylméthylsulfonyle (PMSF) protège les protéines de la dégradation protéolytique en inhibant les protéases à sérine, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la SerpinB6C pour contrebalancer les enzymes inhibées. L'aprotinine, un puissant inhibiteur de protéases, renforce également l'activité de la SerpinB6C en empêchant la dégradation des protéases que la SerpinB6C régule, ce qui nécessite une augmentation de son activité régulatrice. L'action du fluorophosphate de diisopropyle (DFP), qui inhibe de manière irréversible les protéases à sérine, va dans le même sens, exigeant ainsi une plus grande activité de SerpinB6C pour inhiber les protéases actives restantes.

En outre, l'introduction de l'alpha-1-antitrypsine, une autre serpine, dans l'environnement cellulaire peut entraîner une augmentation de l'activité de la SerpinB6C en raison de l'inhibition compétitive des protéases à sérine. La SerpinB6C doit donc augmenter son activité pour maintenir son rôle régulateur. Des composés comme la leupeptine et l'antipaïne activent SerpinB6C en inhibant les protéases à sérine et à cystéine, déclenchant une réponse cellulaire qui augmente l'activité de SerpinB6C pour réguler l'activité globale de la protéase. La chymostatine influence directement la SerpinB6C en ciblant les sérine-protéases de type chymotrypsine, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la SerpinB6C. De même, la pepstatine A entraîne une augmentation de l'activité de la SerpinB6C en inhibant les protéases aspartiques. L'E-64 contribue à l'activation de la SerpinB6C en inhibant les protéases à cystéine, ce qui entraîne une demande accrue de la fonction régulatrice de la SerpinB6C. Enfin, des composés tels que la 3,4-dichloroisocoumarine et le Gabexate mesilate activent la SerpinB6C par leur inhibition des protéases à sérine, obligeant la SerpinB6C à augmenter son action pour maintenir l'équilibre protéolytique.