SerpinA3m Inibidores

Os inibidores comuns da SerpinA3m incluem, entre outros, Diflunisal CAS 22494-42-4, Benzamidina CAS 618-39-3, Fenilbutazona CAS 50-33-9, Azul de metileno CAS 61-73-4 e Aprotinina CAS 9087-70-1.

Os inibidores químicos da SerpinA3m empregam uma variedade de mecanismos para reduzir a capacidade da proteína de interagir com proteases e inibi-las, que é a sua principal função biológica. O diflunisal consegue a inibição ligando-se à SerpinA3m e estabilizando-a numa conformação inativa, impedindo a proteína de desempenhar eficazmente o seu papel. Do mesmo modo, acredita-se que a fenilbutazona induz uma alteração conformacional na SerpinA3m, o que prejudica a sua capacidade de ligação à protease. Em contrapartida, o sulfisoxazol compete com a SerpinA3m na ligação à protease, reduzindo assim a atividade inibidora da proteína. Esta inibição competitiva faz com que a SerpinA3m seja menos capaz de interagir com os seus alvos de protease. A benzamidina funciona de forma semelhante, competindo com as proteases que a SerpinA3m inibe, diminuindo indiretamente a atividade da proteína.

Outros inibidores, como o azul de metileno, perturbam a função da SerpinA3m alterando o seu estado redox, crucial para manter a conformação ativa da proteína. O Ácido Elágico e o Galato de Epigalocatequina ligam-se diretamente à SerpinA3m, o que pode obstruir o local ativo da proteína ou alterar a sua estrutura, levando à inibição. A cloroquina interfere com a glicosilação da SerpinA3m, impedindo a dobragem e o funcionamento correctos da proteína. Os restantes compostos - Protinina, Nafamostat, Gabexate e Camostat - são todos inibidores da serina protease que inibem indiretamente a SerpinA3m ligando-se às proteases que a SerpinA3m normalmente inibiria. Ao fazê-lo, estes inibidores reduzem o número de alvos de proteases disponíveis para a SerpinA3m, atenuando assim a sua capacidade de suprimir a atividade das proteases. Cada um destes produtos químicos, através das suas interacções distintas com a SerpinA3m ou com os seus alvos de protease, diminui efetivamente a ação inibidora da SerpinA3m.