secretin receptor Ativadores

Os activadores comuns dos receptores de secretina incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, BAY 60-6583 CAS 910487-58-0, IBMX CAS 28822-58-4, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e Rolipram CAS 61413-54-5.

Os Activadores dos Receptores de Secretina são um conjunto de compostos que aumentam a atividade do recetor através da elevação do AMPc intracelular ou através de vias que convergem para esta molécula de sinalização crucial. O ativador primário, a secretina, liga-se diretamente ao recetor de secretina, desencadeando a adenilato ciclase e aumentando assim a concentração de AMPc, o que leva à ativação da proteína quinase A (PKA) e a respostas fisiológicas subsequentes, como a secreção de bicarbonato pancreático. A forskolina, um ativador direto da adenilato ciclase, e o IBMX, um inibidor não seletivo da fosfodiesterase, funcionam ambos para aumentar os níveis de AMPc, o que, por sua vez, aumenta a sinalização do recetor de secretina. O VIP, apesar de se ligar aos seus próprios receptores, partilha a via do AMPc com o Recetor de Secretina, funcionando assim como um ativador indireto ao aumentar o poolOs Activadores dos Receptores de Secretina são um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do Recetor de Secretina (SCTR) através de várias vias de sinalização, principalmente através da elevação dos níveis intracelulares de AMPc.

A forskolina, ao atuar diretamente na adenilato ciclase, amplifica a produção de AMPc, potenciando assim a sinalização a jusante do SCTR responsável por processos fisiológicos como a secreção de bicarbonato pancreático. Do mesmo modo, o peptídeo intestinal vasoativo (VIP), embora tenha os seus próprios receptores, pode aumentar a atividade dos SCTR aumentando os níveis celulares de AMPc devido a vias de sinalização partilhadas. Os inibidores da PDE, como o IBMX, o Zaprinast, o Rolipram, a Milrinona e a Anagrelida, impedem a degradação do AMPc, mantendo e reforçando assim a cascata de sinalização dos SCTR. A luteolina, um flavonoide que também inibe as PDE, contribui para a elevação dos níveis de AMPc, apoiando indiretamente a atividade do SCTR. Para além destes, os compostos que activam receptores acoplados à proteína G relacionados, como o BAY 60-6583, um agonista do recetor A2B da adenosina, e o L-858051, um agonista do recetor EP2, podem induzir um aumento do AMPc, promovendo indiretamente a sinalização do SCTR. O CGRP, através da sua ação sobre os seus receptores, pode aumentar de forma semelhante os níveis de AMPc, conduzindo a respostas reforçadas impulsionadas pelo SCTR.