Sec61α2 Ativadores

Os activadores Sec61α2 comuns incluem, entre outros, Brefeldina A CAS 20350-15-6, Tunicamicina CAS 11089-65-9, Thapsigargina CAS 67526-95-8, A23187 CAS 52665-69-7 e Ácido Tauroursodeoxicólico, Sal de Sódio CAS 14605-22-2.

Os activadores químicos associados à Sec61α2 funcionam principalmente através da modulação da resposta ao stress do retículo endoplasmático (ER), da homeostase do cálcio e dos processos de dobragem das proteínas. Estes activadores não se ligam ou interagem diretamente com a Sec61α2, mas influenciam a sua atividade através de vias indirectas. Por exemplo, compostos como a tapsigargina e o ácido ciclopiazónico perturbam os níveis de cálcio do RE, um fator crítico para manter a função do RE e, por extensão, a atividade do complexo Sec61. Por outro lado, agentes como a tunicamicina e o ditiotreitol (DTT) afectam a glicosilação das proteínas e a formação de ligações dissulfureto, respetivamente, processos que fazem parte integrante da dobragem das proteínas no RE. A alteração da dinâmica de dobragem das proteínas pode levar ao stress do RE, condições em que o papel da Sec61α2 se torna crucial.

Além disso, moléculas como a Brefeldina A e a Eeyarestatina I perturbam o transporte intracelular e as vias de degradação associadas ao RE (ERAD). Ao fazê-lo, criam um ambiente celular que afecta indiretamente a procura funcional e a regulação do complexo Sec61. Além disso, ionóforos como A23187 e Ionomycin, ao alterarem as concentrações de iões de cálcio, têm impacto nas funções do ER e podem modular indiretamente a atividade de Sec61α2.