SCGBL Ativadores

Os activadores comuns do SCGBL incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a PGE2 CAS 363-24-6, o IBMX CAS 28822-58-4 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Os SCGBL podem iniciar a sua ação através de várias interacções moleculares que, em última análise, conduzem à ativação da proteína. A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, levando a um aumento do AMP cíclico (cAMP) nas células. Os níveis elevados de AMPc aumentam a atividade da proteína quinase A (PKA), que, por sua vez, pode fosforilar a SCGBL, levando à sua ativação. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta, resultando na ativação da adenilato ciclase e num aumento do AMPc. Este aumento ativa a PKA, que depois fosforila e ativa o SCGBL. A PGE2, ao interagir com os seus receptores, segue uma via semelhante, provocando um aumento do AMPc e activando a PKA, que pode então ativar o SCGBL através da fosforilação.

O IBMX actua inibindo a degradação do AMPc e do GMPc, levando à sua acumulação e à subsequente ativação da PKA, que pode ativar o SCGBL. A epinefrina e o salbutamol, através da sua ação nos receptores adrenérgicos, também resultam no aumento da produção de AMPc e na ativação da PKA, levando à fosforilação e ativação do SCGBL. A histamina, através dos receptores H2, e a dopamina, através dos receptores do tipo D1, aumentam a atividade da adenilato ciclase, elevando assim os níveis de AMPc e activando a PKA, que pode então ter como alvo o SCGBL para ativação. A anagrelida, através da inibição das fosfodiesterases, a terbutalina, um agonista β2-adrenérgico, e o rolipram, um inibidor da fosfodiesterase 4, resultam no aumento dos níveis de AMPc, aumentando a atividade da PKA e a subsequente fosforilação e ativação do SCGBL. O zaprinast, ao inibir a PDE5, aumenta indiretamente os níveis de GMPc, o que pode levar a um aumento do AMPc através de mecanismos de interação, activando assim a PKA e permitindo a fosforilação e ativação do SCGBL.