SCAP Inibidores

Os inibidores comuns da SCAP incluem, entre outros, o ácido betulínico CAS 472-15-1, a fatostatina CAS 125256-00-0, o PF-429242 CAS 947303-87-9, a betulina CAS 473-98-3 e o betulinato de metilo CAS 2259-06-5.

Os inibidores SCAP, abreviatura de inibidores da proteína activadora da clivagem SREBP, representam uma classe de compostos químicos que desempenham um papel crítico na regulação do metabolismo lipídico e da homeostase do colesterol nas células. Estes inibidores têm como alvo a proteína SCAP, que é um componente integral da via da proteína de ligação ao elemento regulador do esterol (SREBP), um mecanismo regulador fundamental na síntese de lípidos celulares e na manutenção do colesterol. A própria SCAP é uma proteína transmembranar localizada principalmente na membrana do retículo endoplasmático (ER). Actua como um sensor dos níveis de colesterol celular e desempenha um papel fundamental no controlo da ativação das SREBPs, que são factores de transcrição responsáveis pela modulação da expressão de genes envolvidos na biossíntese de lípidos e colesterol.

O mecanismo de ação dos inibidores da SCAP consiste em perturbar a formação do complexo SCAP-SREBP e impedir o transporte das SREBPs do ER para o aparelho de Golgi, onde sofrem uma clivagem proteolítica para ativar os genes envolvidos na síntese lipídica. Ao inibir este passo crucial, os inibidores SCAP podem reduzir eficazmente a produção de ácidos gordos e colesterol nas células. Consequentemente, estes compostos têm atraído uma atenção significativa dos investigadores como ferramentas para explorar os mecanismos do metabolismo lipídico e da regulação do colesterol. Em geral, os inibidores da SCAP representam uma classe intrigante de moléculas com a capacidade de lançar luz sobre os meandros da homeostase lipídica celular e oferecer perspectivas para o desenvolvimento de novas estratégias de gestão das doenças relacionadas com os lípidos.