SARM Inibidores

Os inibidores SARM comuns incluem, mas não se limitam a Ostarine CAS 841205-47-8, Andarine CAS 401900-40-1 e GW501516 CAS 317318-70-0.

Os inibidores de SARM são uma categoria de compostos que visam e inibem os moduladores selectivos dos receptores de androgénio, ou SARM. O recetor de androgénio (AR) é um tipo de recetor nuclear que é ativado pela ligação de qualquer uma das hormonas androgénicas, como a testosterona ou a dihidrotestosterona. Os SARM são agentes que modulam seletivamente a atividade do RA em determinados tecidos, ao contrário dos androgénios tradicionais que exercem os seus efeitos em muitos tecidos. Por conseguinte, os inibidores dos SARM são concebidos para interferir com esta modulação selectiva, afectando potencialmente a atividade dos receptores de androgénios e as suas vias biológicas associadas. Estes inibidores podem atuar de várias formas para reduzir a atividade dos SARM e podem influenciar a regulação da expressão genética mediada pelo recetor de androgénios.

Os mecanismos através dos quais os inibidores dos SARM actuam podem ser bastante complexos. Alguns podem ligar-se diretamente ao recetor de androgénios, competindo com os SARM e impedindo-os de exercerem os seus efeitos. Esta inibição competitiva pode alterar a conformação do recetor e reduzir a sua capacidade de interagir com coactivadores ou elementos de resposta do ADN em genes alvo, levando a uma diminuição da atividade transcricional mediada pelos SARM. Outros inibidores das SARM podem interferir com a afinidade ou a estabilidade da ligação das SARM ao AR, reduzindo indiretamente a sua atividade. Além disso, alguns inibidores podem impedir a dobragem ou maturação adequadas do recetor de androgénio, ou interferir com a capacidade do recetor de se translocar para o núcleo, onde pode afetar a expressão genética.