SAPAP2 Inibidores

Os inibidores comuns da SAPAP2 incluem, entre outros, o cloridrato de Memantina CAS 41100-52-1, a Nifedipina CAS 21829-25-4, a Gabapentina CAS 60142-96-3, o (±)-Baclofeno CAS 1134-47-0 e a Fluoxetina CAS 54910-89-3.

Os inibidores da SAPAP2 são uma classe de compostos químicos que têm como alvo e inibem a função da Proteína Associada à Sinapse 90/Proteína Associada à Densidade Pós-Sináptica 95 (SAPAP2), uma proteína de suporte envolvida na estrutura sináptica e nas vias de sinalização. A SAPAP2 pertence à família de proteínas SAPAP, que são componentes críticos da densidade pós-sináptica nos neurónios, onde interagem com outras proteínas, como a PSD-95 e a Shank, para manter a integridade estrutural e a funcionalidade das sinapses. Estes inibidores funcionam normalmente perturbando as interações proteína-proteína mediadas pela SAPAP2 ou alterando a sua capacidade de ligação protéica com outras proteínas sinápticas, modulando assim a arquitetura sináptica e a eficiência da sinalização. A regulação da atividade da SAPAP2 é de grande interesse para a compreensão dos mecanismos moleculares que regem a plasticidade sináptica, fundamental para processos como a aprendizagem e a memória.Quimicamente, os inibidores da SAPAP2 podem variar em termos de estrutura, dependendo do seu modo específico de inibição, quer se trate de inibição competitiva nos locais de ligação da SAPAP2 ou de interações não competitivas que afectam a conformação da proteína. Alguns inibidores da SAPAP2 são concebidos para imitar os fixadores naturais ou os parceiros de ligação da SAPAP2, bloqueando assim as suas interações normais, enquanto outros podem induzir alterações conformacionais que desestabilizam o seu papel na rede sináptica. O desenvolvimento de inibidores da SAPAP2 envolve frequentemente a identificação de resíduos-chave envolvidos nas interações proteína-proteína, seguida da conceção de pequenas moléculas ou péptidos que possam interferir eficazmente com esses locais. A especificidade molecular e a precisão com que os inibidores da SAPAP2 actuam tornam-nos ferramentas valiosas para dissecar as vias bioquímicas que regulam a dinâmica sináptica e a comunicação neurónio-neurónio a um nível fundamental.