SAP 25_Sap25 Ativadores

Os activadores comuns SAP 25_Sap25 incluem, entre outros, o ácido suberoilanilida hidroxâmico CAS 149647-78-9, o butirato de sódio CAS 156-54-7, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, a romidepsina CAS 128517-07-7 e o MS-275 CAS 209783-80-2.

Os activadores SAP25 englobam uma série de compostos que influenciam a atividade da proteína SAP25 através de mecanismos indirectos. Estes activadores funcionam principalmente através da modificação do cenário epigenético em que a SAP25 opera, normalmente alterando o estado de acetilação das histonas ou os padrões de metilação do ADN. Ao inibir as enzimas responsáveis pela remoção dos grupos acetilo das histonas, como as histonas desacetilases (HDAC), estes compostos podem levar a uma estrutura da cromatina mais relaxada. Este relaxamento da cromatina pode, por sua vez, facilitar uma redução das funções repressivas do complexo corepressor Sin3A, do qual o SAP25 faz parte. Consequentemente, isto pode aumentar a transcrição de genes em áreas do genoma onde o Sin3A ligado ao SAP25 exerce normalmente funções repressivas. Essencialmente, estes activadores funcionam para contrabalançar a atividade inerente de silenciamento genético do SAP25 no contexto do complexo corepressor Sin3A, embora indiretamente, visando outras interacções e processos moleculares que ditam a dinâmica da cromatina e a regulação da expressão genética.

No domínio da modulação epigenética, uma outra classe de activadores SAP25 actua tendo como alvo as enzimas DNA metiltransferase. Estes compostos podem alterar os padrões de metilação do ADN, o que pode afetar a afinidade de ligação da maquinaria transcricional e dos complexos reguladores, incluindo os associados à SAP25. Ao reduzir as marcas de metilação que frequentemente sinalizam o silenciamento dos genes, estes activadores podem conduzir a um estado mais propício à ativação transcricional. O efeito global destes produtos químicos é a criação de um ambiente celular em que a influência repressiva do SAP25 sobre a expressão génica é reduzida, permitindo assim um nível de transcrição génica mais elevado do que o que seria observado na presença de uma função normal do SAP25. Através destas alterações epigenéticas, os activadores alteram a expressão genética indiretamente, modulando a atividade das proteínas e dos complexos que interagem com o SAP25 ou que o regulam.