SAP-1 Ativadores

Os activadores comuns do SAP-1 incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Anisomicina CAS 22862-76-6, 1,2-Dipalmitoil-sn-glicero-3-fosfocolina CAS 63-89-8 e Ácido Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenóico (20:5, n-3) CAS 10417-94-4.

A proteína Elk-4, que contém o domínio ETS, também conhecida como proteína acessória 1 do fator de resposta ao soro (proteína acessória 1 do SRF) ou ELK4, é um membro da família dos factores de transcrição ETS. Está envolvida na regulação da expressão genética através da formação de um complexo ternário com o fator de resposta ao soro (SRF) e da ligação a elementos de resposta ao soro (SRE) nos promotores dos genes alvo. O Elk-4 está implicado no controlo do crescimento e da diferenciação celular e é ativado por várias vias de transdução de sinal, principalmente através da fosforilação pela sinalização MAPK. A classe química designada por Activadores da proteína Elk-4 que contém o domínio ETS inclui um grupo especializado de compostos concebidos para modular os processos celulares através da ativação do fator de transcrição Elk-4 que contém o domínio ETS. O Elk-4 é um regulador-chave da expressão genética, envolvido no controlo de diversas funções celulares, como a proliferação celular, a diferenciação e a resposta a sinais extracelulares.

A ativação do Elk-4 por estes compostos envolve interacções moleculares específicas, em que os activadores se envolvem com o fator de transcrição, induzindo alterações conformacionais que aumentam a sua ligação a sequências de ADN alvo e a atividade transcricional subsequente. Os métodos utilizados pelos activadores do Elk-4 estão intrinsecamente ligados às suas características estruturais. Estes activadores possuem normalmente motivos químicos específicos que permitem uma ligação selectiva ao Elk-4, promovendo uma resposta orientada e eficiente. A especificidade desta interação é crucial para a modulação precisa da atividade transcricional do Elk-4. Técnicas estruturais avançadas, como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN), podem ser utilizadas para desvendar os pormenores dos locais de ligação e as alterações conformacionais induzidas pelos activadores Elk-4.