SAMD11 Inibidores

Os inibidores comuns da SAMD11 incluem, mas não se limitam a Staurosporine CAS 62996-74-1, GW 5074 CAS 220904-83-6, PD 168393 CAS 194423-15-9, SP600125 CAS 129-56-6 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos da SAMD11 funcionam através de vários mecanismos para interromper a sua atividade na célula. A esturosporina, um conhecido inibidor da proteína cinase, pode impedir os eventos de fosforilação essenciais para a atividade funcional da SAMD11, visando amplamente as proteínas cinases responsáveis por estas modificações. O GW5074, que inibe especificamente a Raf quinase, pode perturbar as vias de sinalização a montante que facilitam indiretamente a atividade da SAMD11. Ao inibir a Raf, o GW5074 interrompe as cascatas de cinase que são necessárias para o funcionamento correto da SAMD11. Do mesmo modo, a inibição irreversível da tirosina quinase EGFR pelo PD168393 interfere com a sinalização a jusante que a SAMD11 pode necessitar para a sua atividade. O inibidor de JNK SP600125 pode impedir a fosforilação de substratos envolvidos na via da SAMD11, inibindo assim funcionalmente a SAMD11.

Inibindo ainda mais as vias das quais a SAMD11 depende, o SB203580 visa seletivamente a p38 MAPK, o que reduz a fosforilação nas vias em que a SAMD11 opera. LY294002 e Wortmannin, ambos inibidores de PI3K, podem interferir com a via PI3K/AKT, um regulador crucial de numerosas funções celulares, incluindo as relacionadas com a função SAMD11. O U0126 tem como alvo a MEK1/2, que está a montante da ERK na via MAPK; esta inibição pode reduzir os eventos de fosforilação mediados pela ERK de que a SAMD11 pode depender. A rapamicina e o AZD8055, como inibidores da mTOR, podem afetar as vias de sinalização a jusante que podem desempenhar um papel na funcionalidade da SAMD11. O PF-562271 tem como alvo a quinase de adesão focal (FAK), que está envolvida em processos que podem ser pertinentes para a atividade da SAMD11. Por último, o GSK690693, um inibidor da Akt, pode impedir a fosforilação de alvos a jusante nas vias que envolvem a SAMD11, levando a uma inibição da atividade da SAMD11.