RXRβ2 Inibidores

Os inibidores comuns do RXRβ2 incluem, entre outros, o SR 11237 CAS 146670-40-8, o Adapalene CAS 106685-40-9, o Tazarotene CAS 118292-40-3, o Ro 41-5253 CAS 144092-31-9 e o LE 135 CAS 155877-83-1.

Os receptores X retinóides (RXRs) são receptores nucleares que desempenham um papel fundamental na regulação da expressão genética após a ligação aos seus ligandos. O RXRβ2 é uma das isoformas do RXR e está envolvido em vários processos celulares, incluindo a diferenciação, a apoptose e a homeostasia, formando homodímeros ou heterodímeros com outros receptores nucleares. Estes dímeros reconhecem sequências de ADN específicas denominadas elementos de resposta aos retinóides (RRE) nas regiões promotoras dos genes alvo. A família RXR, incluindo o RXRβ2, pode ser activada pelo ácido 9-cis-retinóico, que é um dos metabolitos da vitamina A. Após a ligação do ligando, os RXRs sofrem alterações conformacionais que permitem a ligação de proteínas coactivadoras, iniciando assim a transcrição de genes alvo.

Os inibidores do RXRβ2 são compostos químicos concebidos para bloquear a atividade do RXRβ2, modulando assim a transcrição dos genes sob o seu controlo. Ao inibir o RXRβ2, estes compostos podem alterar a expressão de uma vasta gama de genes cujas actividades são coordenadas por este recetor. O mecanismo de inibição pode variar consoante os compostos, incluindo a prevenção da ligação do ligando, a interferência na dimerização ou o bloqueio da ligação do ADN. Ao visar o RXRβ2, estes inibidores podem fornecer informações sobre os papéis exactos desta isoforma em vários processos fisiológicos e patológicos. A investigação sobre os inibidores de RXRβ2 pode também ajudar a elucidar a intrincada rede de interacções entre diferentes receptores nucleares e os seus coactivadores ou corepressores. O desenvolvimento e o estudo dos inibidores do RXRβ2 não só aprofundam a nossa compreensão da biologia dos receptores nucleares, como também realçam as complexidades da regulação dos genes a nível molecular.