RPAP1 Inibidores
Os inibidores comuns do RPAP1 incluem, entre outros, o Palbociclib CAS 571190-30-2, a Tricostatina A CAS 58880-19-6, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e a Rapamicina CAS 53123-88-9.
Os inibidores da RPAP1 são uma série de compostos químicos que diminuem indiretamente a atividade funcional da RPAP1, uma proteína implicada na montagem e na função da RNA polimerase II. Por exemplo, o Palbociclib, um inibidor da CDK4/6, provoca uma paragem do ciclo celular na fase G1, o que pode levar a uma menor necessidade do papel da RPAP1 na transcrição devido à diminuição dos sinais de proliferação. Do mesmo modo, a tricostatina A e o butirato de sódio, ambos inibidores da histona desacetilase, alteram a estrutura da cromatina através do aumento da acetilação das histonas, o que pode, consequentemente, afetar a procura de transcrição e, por conseguinte, a atividade da RPAP1. Os inibidores do proteassoma, como o MG132 e o bortezomib, perturbam a homeostase proteica, diminuindo potencialmente a atividade da RPAP1 através da indução de respostas de stress celular que modificam os requisitos de transcrição. A inibição das principais vias de sinalização por compostos como o LY294002 e o U0126, que têm como alvo as vias PI3K/AKT/mTOR e MEK/ERK, respetivamente, leva a uma desregulação dos processos de crescimento celular, afectando indiretamente a RPAP1 ao reduzir as necessidades gerais de transcrição e tradução na célula.
O panorama bioquímico da atividade da RPAP1 pode ainda ser influenciado por inibidores que visam diretamente a maquinaria de transcrição e tradução. A actinomicina D, um inibidor da RNA polimerase, impede diretamente a síntese de RNA, restringindo assim a função da RPAP1 devido ao bloqueio da elongação da RNA polimerase II. A interferência da cicloheximida na etapa de translocação da síntese proteica leva a uma ampla redução da síntese proteica, afectando várias proteínas, incluindo a RPAP1. Além disso, os inibidores da metiltransferase do ADN e da síntese do ADN, como a 5-azacitidina e a mitomicina C, desempenham um papel na modificação dos padrões de expressão dos genes e na replicação do ADN, o que pode levar a uma diminuição subsequente da atividade da RPAP1, à medida que a maquinaria celular se ajusta à paisagem transcricional alterada. Através destas interacções bioquímicas multifacetadas, cada inibidor contribui para a desregulação colectiva da RPAP1, o que ilustra a complexidade dos mecanismos de controlo celular e a modulação indireta de proteínas específicas através da seleção de vias e processos associados.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Um inibidor da CDK4/6 que leva à paragem do ciclo celular na fase G1. Ao interromper a progressão do ciclo celular, a expressão e a atividade da RPAP1, que está envolvida na montagem da RNA polimerase II, podem ser indiretamente reduzidas devido à diminuição dos requisitos de proliferação celular. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Um inibidor da histona desacetilase que leva a um aumento da acetilação das histonas, o que afecta a transcrição. Como o RPAP1 está implicado na maquinaria transcricional, a estrutura alterada da cromatina pode reduzir indiretamente a atividade do RPAP1 devido a alterações nas necessidades transcricionais. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Um inibidor do proteassoma que impede a degradação das proteínas ubiquitinadas. A acumulação de proteínas pode perturbar vários processos celulares, conduzindo potencialmente a uma diminuição da atividade da RPAP1 em resposta ao stress celular e a uma homeostase proteica desregulada. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um inibidor da PI3K que interrompe a via de sinalização PI3K/AKT/mTOR, que é crucial para o crescimento e a sobrevivência das células. A inibição desta via pode levar a uma redução da síntese proteica e da proliferação celular, o que pode diminuir indiretamente a função do RPAP1 devido a uma menor procura de transcrição e tradução. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Um inibidor de mTOR que suprime o crescimento e a proliferação celular através da inibição do complexo mTORC1. Uma vez que o RPAP1 está envolvido na regulação da transcrição, a desregulação geral dos processos de transcrição e tradução pode reduzir a atividade do RPAP1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Um inibidor da DNA metiltransferase que induz a hipometilação do DNA. Isto pode modular os perfis de expressão genética, levando potencialmente a uma regulação negativa do RPAP1 devido a alterações nas necessidades de transcrição celular. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Um inibidor da RNA polimerase que bloqueia a fase de alongamento da síntese de RNA. Uma vez que a RPAP1 está envolvida na RNA polimerase II, a inibição da síntese de RNA pode resultar numa diminuição da atividade da RPAP1 devido ao bloqueio direto do processo a ela associado. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Um inibidor da síntese proteica eucariótica, interferindo com o passo de translocação na síntese proteica. A redução da síntese proteica pode diminuir a atividade do RPAP1 como parte de uma redução mais ampla da procura celular de transcrição e tradução. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
Um agente alquilante que forma ligações cruzadas no ADN, inibindo a síntese de ADN. Isto pode afetar indiretamente a atividade do RPAP1, reduzindo a necessidade global de maquinaria de transcrição devido à inibição da progressão do ciclo celular. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Um inibidor do proteassoma que pode levar à paragem do ciclo celular e à apoptose. A perturbação da proteostase normal pode diminuir indiretamente a atividade do RPAP1, uma vez que a célula desvia recursos para gerir a agregação de proteínas e o stress celular. | ||||||