Os inibidores da ROS-GC2 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar especificamente e inibir a atividade do recetor guanilil ciclase 2 (ROS-GC2), uma enzima ligada à membrana que se encontra predominantemente nas células fotorreceptoras da retina. A ROS-GC2 é responsável pela conversão do trifosfato de guanosina (GTP) em monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), um segundo mensageiro fundamental na sinalização celular. Na retina, o GMPc desempenha um papel central na regulação da fototransdução, o processo pelo qual os sinais luminosos são convertidos em sinais eléctricos no olho. O ROS-GC2 está intimamente associado à fase de recuperação desta sinalização visual, ajudando a restabelecer os níveis de GMPc após a sua depleção durante a exposição à luz. Ao inibir a ROS-GC2, estes compostos perturbam a capacidade da enzima para sintetizar GMPc, o que pode interferir com as vias de sinalização dependentes do GMPc. O desenvolvimento de inibidores da ROS-GC2 requer uma compreensão pormenorizada dos domínios estruturais da enzima, em particular o domínio catalítico responsável pela ligação do GTP e pela conversão em GMPc. Os inibidores são normalmente concebidos para interagir com este sítio catalítico, quer competindo diretamente com o GTP, quer alterando a conformação da enzima para impedir o seu funcionamento adequado. Os investigadores centram-se na obtenção de especificidade, uma vez que as enzimas guanilil ciclase existem em múltiplas formas em vários tecidos e cada uma desempenha papéis distintos em diferentes vias de sinalização. São utilizadas técnicas de biologia estrutural, como a cristalografia ou a modelação molecular, para identificar as bolsas de ligação críticas na ROS-GC2 e para orientar a conceção de inibidores com elevada especificidade e potência. Os inibidores da ROS-GC2 são ferramentas valiosas para estudar os mecanismos moleculares que regulam a atividade da guanilil ciclase na retina, ajudando a elucidar o papel complexo do GMPc na visão e na função dos fotorreceptores.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A, um inibidor da histona desacetilase, pode levar à hiperacetilação das histonas, resultando na supressão da ligação do fator de transcrição ao promotor do gene ROS-GC2. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Ao inibir a DNA metiltransferase, a 5-Azacitidina pode iniciar a hipometilação do promotor do gene ROS-GC2, o que pode silenciar a transcrição do gene. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 inibe especificamente a MEK1, o que poderia levar a uma diminuição dos eventos de fosforilação mediados pela ERK, necessários para a ativação dos factores de transcrição que conduzem à expressão do gene ROS-GC2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 inibe diretamente a PI3K, o que poderia levar a uma redução a jusante das vias de sinalização mediadas pela AKT, resultando numa diminuição da atividade transcricional do gene ROS-GC2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Ao inibir a JNK, o SP600125 poderia diminuir a atividade do fator de transcrição AP-1, que é potencialmente necessário para iniciar a transcrição do gene ROS-GC2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 inibe seletivamente a p38 MAPK, reduzindo potencialmente a fosforilação de factores de transcrição que são essenciais para a expressão do gene ROS-GC2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se ao complexo mTOR 1 (mTORC1) e inibe a sua atividade, possivelmente resultando numa diminuição da tradução dos ARNm que codificam as proteínas que aumentam a expressão do gene ROS-GC2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode regular negativamente a atividade transcricional do NF-κB, que pode estar envolvida na ativação transcricional do gene ROS-GC2, levando a uma expressão reduzida. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis de AMPc intracelular, o que pode ativar a PKA, levando à fosforilação e inativação de factores de transcrição que são críticos para a expressão do gene ROS-GC2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor covalente da PI3K, o que pode levar a uma diminuição abrangente da sinalização da via PI3K/AKT, resultando, em última análise, na redução da expressão do gene ROS-GC2. |