RNF32 Inibidores
Os inibidores comuns do RNF32 incluem, entre outros, MLN 4924 CAS 905579-51-3, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7, inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4 e Bortezomib CAS 179324-69-7.
Gli inibitori di RNF32 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire specificamente l'attività di RNF32, un membro della famiglia delle proteine RING finger, che svolge un ruolo nel sistema ubiquitina-proteasoma (UPS). RNF32 contiene un dominio RING, un motivo strutturale che facilita l'aggancio delle molecole di ubiquitina alle proteine substrato, marcandole per la degradazione attraverso il proteasoma. L'ubiquitinazione è un processo cellulare critico coinvolto nel mantenimento dell'omeostasi proteica, nella regolazione della trasduzione del segnale e nel controllo della degradazione di proteine mal ripiegate o danneggiate. Inibendo RNF32, questi composti bloccano la sua attività di E3 ubiquitina ligasi, impedendo la marcatura delle proteine bersaglio con l'ubiquitina, che può interrompere il normale turnover proteico e influenzare le vie cellulari che dipendono dalla degradazione regolata delle proteine.La progettazione di inibitori di RNF32 richiede una comprensione approfondita delle caratteristiche strutturali della proteina, in particolare del suo dominio RING, responsabile della sua attività enzimatica. Gli inibitori hanno come bersaglio il dominio RING o i suoi siti di interazione con gli enzimi coniugatori di ubiquitina E2, bloccando di fatto il trasferimento di ubiquitina alle proteine substrato. Questa inibizione interrompe le vie di degradazione proteica in cui RNF32 svolge un ruolo, fornendo un mezzo per studiare i processi cellulari specifici controllati da questa ubiquitina ligasi. I ricercatori utilizzano spesso tecniche come la cristallografia a raggi X e la modellazione molecolare per identificare le tasche critiche di legame e progettare inibitori con elevata specificità per RNF32. Il raggiungimento della specificità è fondamentale, poiché molte proteine del sistema ubiquitina-proteasoma condividono motivi strutturali simili. Gli inibitori di RNF32 sono strumenti importanti per analizzare i meccanismi molecolari dell'ubiquitinazione e per esplorare i ruoli regolatori di RNF32 nella degradazione delle proteine, nelle vie di segnalazione e nell'omeostasi cellulare.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 é um inibidor da enzima activadora de NEDD8 (NAE), que é essencial para o processo de neddilação. Uma vez que a neddilação pode modificar a atividade do RNF32 alterando a sua capacidade de ubiquitinar substratos, a inibição deste processo a montante pelo MLN4924 conduz a uma redução da atividade funcional da ubiquitina ligase do RNF32. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que impede a degradação das proteínas ubiquitinadas. Ao fazê-lo, leva a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, que podem saturar o sistema ubiquitina-proteassoma e inibir indiretamente a atividade de ubiquitina ligases como a RNF32, reduzindo a disponibilidade de moléculas de ubiquitina livres. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é outro inibidor do proteassoma que actua de forma semelhante ao MG132. Inibe especificamente o proteassoma 20S, o que leva a uma degradação reduzida das proteínas ubiquitinadas e, por conseguinte, inibe indiretamente o RNF32, esgotando o conjunto de ubiquitina livre e as enzimas conjugadoras de ubiquitina necessárias para a sua atividade de ligase. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
O PYR-41 é um inibidor da enzima activadora da ubiquitina E1. Ao inibir a E1, o PYR-41 impede a etapa inicial da transferência da ubiquitina, que é vital para a transferência subsequente para as enzimas conjugadoras da ubiquitina (E2) e para as enzimas ubiquitina ligase (E3) como a RNF32, inibindo assim a sua função. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um ácido dipeptidil borónico que também funciona como inibidor do proteassoma. Ao bloquear a função proteolítica do proteassoma 26S, inibe indiretamente a atividade do RNF32, provocando uma acumulação de proteínas ubiquitinadas que podem sequestrar os componentes da ubiquitina ligase. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo do proteassoma, que se liga irreversivelmente ao proteassoma, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas. Isto impede o sistema ubiquitina-proteassoma, potencialmente saturando a maquinaria de ubiquitinação e inibindo indiretamente a atividade da ubiquitina ligase do RNF32. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
A IU1 inibe especificamente a enzima desubiquitinizante USP14, que pode remover a ubiquitina dos substratos antes da sua degradação pelo proteassoma. Ao bloquear a USP14, a IU1 aumenta indiretamente a degradação das proteínas, o que pode levar a uma diminuição da ubiquitina livre, inibindo indiretamente a função de ubiquitina ligase do RNF32. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é uma epoxicetona tetrapeptídica e um inibidor do proteassoma que se liga irreversivelmente aos locais activos N-terminais que contêm treonina do proteassoma 20S, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas e inibindo indiretamente a atividade da ubiquitina ligase do RNF32. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor do proteassoma biodisponível por via oral que, à semelhança do carfilzomib, tem como alvo e inibe a atividade do proteassoma, resultando na acumulação de proteínas ubiquitinadas e inibindo indiretamente o RNF32 ao reduzir a eficiência da via da ubiquitina ligase. | ||||||