RNF166 Inibidores
Os inibidores comuns do RNF166 incluem, entre outros, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a Lactacistina CAS 133343-34-7, a Epoxomicina CAS 134381-21-8, o Bortezomib CAS 179324-69-7 e o Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Os inibidores químicos do RNF166 têm como alvo o proteassoma, um complexo que degrada as proteínas ubiquitinadas, que é um processo fundamental em que o RNF166 está envolvido. O peptídeo aldeído MG-132, a lactacistina e o inibidor seletivo irreversível epoxomicina funcionam todos através da ligação aos locais catalíticos do proteassoma, impedindo assim a degradação das proteínas marcadas para degradação. O RNF166 funciona como uma ubiquitina-proteína ligase E3, marcando as proteínas com ubiquitina para sinalizar a sua degradação pelo proteassoma. Quando estes inibidores são aplicados, a capacidade do proteasoma para degradar as proteínas ubiquitinadas fica comprometida, levando a uma acumulação destas proteínas na célula. Esta acumulação inibe eficazmente a função do RNF166, sobrecarregando a enzima com substratos, o que pode levar a uma inibição por retroação ou ao esgotamento da ubiquitina disponível, interrompendo assim a atividade do RNF166.
Outros inibidores do proteassoma, como o bortezomib, o carfilzomib e o ixazomib, também inibem o RNF166 através de mecanismos semelhantes. O bortezomib, um dipeptídeo de ácido borónico, e o carfilzomib, uma molécula à base de epxicetona, actuam ambos para bloquear o proteassoma 26S, enquanto o ixazomib se liga preferencialmente à subunidade beta5 do proteassoma 20S. O oprozomib, o delanzomib e o marizomib são inibidores adicionais do proteassoma que podem inibir indiretamente o RNF166, impedindo a degradação dos seus alvos ubiquitinados. Isto provoca uma inibição indireta da atividade ligase do RNF166, uma vez que este é incapaz de processar o excesso de substratos devido à inibição da atividade proteasómica. O nelfinavir, embora tenha sido inicialmente desenvolvido como inibidor da protease do VIH, demonstrou inibir o proteassoma, conduzindo assim a um aumento dos níveis de proteínas ubiquitinadas e inibindo indiretamente o RNF166 ao saturar a proteína com os seus substratos. Todos estes inibidores partilham um resultado comum: aumentam os níveis de proteínas ubiquitinadas na célula, o que inibe indiretamente o RNF166 ao afetar a sua capacidade de manipulação de substratos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um peptídeo aldeído que inibe os proteasomas, que são cruciais para a degradação das proteínas. Sabe-se que o RNF166 está envolvido na atividade da ubiquitina-proteína ligase, que marca as proteínas para degradação. A inibição do proteassoma pelo MG-132 conduziria à acumulação de proteínas ubiquitinadas, inibindo assim potencialmente a função do RNF166 ao sobrecarregá-lo com substratos. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é um inibidor irreversível do proteasoma que se liga especificamente à subunidade β catalítica do proteasoma. Ao inibir o proteassoma, impede a degradação das proteínas ubiquitinadas pelo RNF166, causando uma inibição da função do RNF166 devido à acumulação de substrato. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo e irreversível do proteassoma. Liga-se covalentemente ao local ativo do proteassoma, levando a uma acumulação de proteínas visadas pelo RNF166 para ubiquitinação e subsequente degradação, inibindo assim a atividade funcional do RNF166. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um dipeptídeo de ácido borónico que inibe o proteassoma 26S. Ao bloquear a atividade proteasomal, o bortezomib inibe indiretamente o papel do RNF166 na degradação das proteínas ubiquitinadas, provocando uma acumulação destas proteínas. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor do proteassoma à base de epoxicetona que se liga irreversivelmente ao proteassoma e o inibe. Esta inibição perturba a renovação das proteínas ubiquitinadas pelo RNF166, conduzindo a uma inibição indireta da função do RNF166. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib é um inibidor do proteassoma de pequenas moléculas. Liga-se preferencialmente e inibe a subunidade β5 do proteassoma 20S, o que pode resultar na inibição da capacidade do RNF166 para facilitar a degradação dos seus alvos proteicos ubiquitinados. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib, um inibidor oral do proteassoma, actua no proteassoma para impedir a degradação das proteínas ubiquitinadas. Isto leva a uma inibição indireta da atividade enzimática do RNF166, impedindo a eliminação dos seus substratos. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
O delanzomib é um inibidor do proteasoma que tem como alvo e se liga à partícula central 20S do proteasoma. Esta ação pode inibir a função do RNF166 ao provocar a acumulação de proteínas ubiquitinadas, que são substratos do RNF166. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
O nelfinavir é conhecido como um inibidor da protease do VIH, mas também inibe o proteassoma. Esta inibição pode levar a uma acumulação de substratos ubiquitinados, inibindo indiretamente a atividade ligase do RNF166 por competição de substratos. | ||||||