RIZ Inibidores
Os inibidores comuns de RIZ incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Mithramycin A CAS 18378-89-7, 5-Azacytidine CAS 320-67-2 e 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5.
Os inibidores químicos de RIZ podem funcionar através de vários mecanismos para impedir a atividade da proteína na célula. A esturosporina, um potente inibidor da quinase, interrompe os eventos de fosforilação necessários para a ativação da RIZ. Ao impedir estas cinases, a Staurosporina impede eficazmente as modificações pós-traducionais que o RIZ requer para a sua função. Além disso, o papel do RIZ na modificação da cromatina é visado por uma série de inibidores da histona desacetilase. A tricostatina A e o vorinostato (ácido suberoilanilida hidroxâmico) mantêm um estado hiperacetilado das histonas, o que pode interferir com a atividade de histona metiltransferase da RIZ. Esta alteração do estado de modificação das histonas pela Tricostatina A e pelo Vorinostat é um meio de inibir as funções modificadoras da cromatina da RIZ.
Além disso, os produtos químicos que interagem diretamente com o ADN, como a Mitramicina A, podem obstruir a capacidade da RIZ para aceder aos seus locais de ligação ao ADN, inibindo assim as suas funções reguladoras. Do mesmo modo, o Entinostat (MS-275) e o Panobinostat, ao manterem as histonas acetiladas, podem suprimir a RIZ, impedindo-a de modificar a paisagem da cromatina. A romidepsina, um péptido cíclico, utiliza a sua atividade inibidora da histona desacetilase para contrariar a capacidade da RIZ para modificar as histonas, levando a uma inibição da sua atividade. O sirtinol também actua através da inibição da histona desacetilase, embora se concentre nas sirtuínas histona desacetilases, o que sugere uma via indireta para diminuir a atividade da RIZ. Numa via diferente, os inibidores do proteassoma, como o MG132 e o Bortezomib, resultam na acumulação de proteínas ubiquitinadas. Este impedimento da via de degradação proteasomal pode inibir indiretamente a RIZ através da estabilização dos seus reguladores negativos dentro da célula, levando a uma diminuição da atividade funcional da RIZ. Além disso, os inibidores da metiltransferase do ADN, como a 5-Azacitidina e a Decitabina, criam um cenário de metilação do ADN que não é propício ao padrão de metilação regulado pela RIZ, inibindo assim as suas funções de regulação dos genes.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases, das quais o RIZ depende para a fosforilação e subsequente ativação. A inibição destas cinases pode resultar na inibição funcional do RIZ ao impedir as suas modificações pós-traducionais necessárias. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase. Ao impedir a desacetilação, mantém um estado hiperacetilado das histonas, o que poderia contrariar a atividade de histona metiltransferase da RIZ, inibindo assim a sua função de modificação da cromatina. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
A mitramicina A liga-se a sequências de ADN ricas em G-C e poderia inibir a RIZ bloqueando o seu acesso à cromatina, uma vez que se sabe que a RIZ se liga ao ADN para exercer as suas funções reguladoras. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-azacitidina é um inibidor das metiltransferases do ADN. Como a RIZ está implicada na metilação das histonas, este agente pode criar um estado hipometilado do ADN que pode opor-se ao padrão de metilação regulado pela RIZ, inibindo assim a sua função. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
À semelhança da 5-Azacitidina, a Decitabina inibe as metiltransferases do ADN, opondo-se potencialmente aos padrões de metilação influenciados pela RIZ e inibindo a sua capacidade de regular a expressão genética. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Como inibidor da histona desacetilase, o entinostato manteria as histonas num estado acetilado, contrariando potencialmente os efeitos modificadores da cromatina da atividade da histona metiltransferase da RIZ. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O vorinostat é outro inibidor da histona desacetilase que, ao manter as histonas num estado hiperacetilado, pode inibir a atividade de histona metiltransferase da RIZ, alterando os seus alvos histónicos. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Como inibidor da pan-histona desacetilase, o panobinostato inibiria a desacetilação das histonas, inibindo assim potencialmente a RIZ ao alterar a estrutura da cromatina de uma forma que não favorece a sua atividade. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
A romidepsina, um péptido cíclico, é um inibidor da histona desacetilase. Esta inibição pode neutralizar a atividade modificadora de histonas da RIZ, inibindo assim a sua função. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
O sirtinol é um inibidor da sirtuína histona desacetilase. Ao inibir a atividade da sirtuína, o sirtinol pode inibir indiretamente a RIZ, mantendo um estado acetilado das histonas que a RIZ modificaria de outra forma. | ||||||