rhophilin Inibidores

Os inibidores comuns da rodofilina incluem, entre outros, o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, o inibidor II do eIF-2α, Sal003 CAS 1164470-53-4, o PHA-848125 CAS 802539-81-7, o XAV939 CAS 284028-89-3 e o inibidor da quinase-1/4 associada ao recetor de interleucina-1 CAS 509093-47-4.

Os inibidores da rodofilina, como classe química, não se referem a compostos que interagem diretamente com a rodofilina, mas sim a produtos químicos que podem modular as vias celulares de que a rodofilina faz parte. O principal modo de ação dos compostos enumerados é através da inibição de vários membros da família Rho GTPase ou dos seus efectores a jusante. O papel da rodofilina está predominantemente associado à família Rho de GTPases, que são fundamentais na regulação da dinâmica do citoesqueleto de actina. Ao alterar a atividade destas GTPases, os compostos influenciam indiretamente a função da rodofilina.

Compostos como a Rhosin e o Y-27632 têm como alvo a GTPase RhoA e a quinase associada à Rho (ROCK), respetivamente. A rhosina inibe especificamente a interação entre a RhoA e os seus efectores, influenciando assim a capacidade da rodofilina para se ligar à RhoA. O Y-27632, um inibidor da ROCK amplamente utilizado, bloqueia os efeitos a jusante da ativação da RhoA, influenciando assim as vias em que a rodofilina está ativa. Outros inibidores, como o CCG-1423, o NSC23766 e o EHT 1864, visam especificamente as vias de sinalização e de transcrição mediadas por RhoA e Rac1, respetivamente. ML141, ITX3, ZCL278, CASIN e Secramine A são inibidores de Cdc42, outro membro da família Rho GTPase, e a sua atividade pode alterar o equilíbrio de sinalização dentro da célula, afectando assim os processos associados à rodofilina. Por último, a Exoenzima C3 Transferase e a Toxina B representam classes de toxinas bacterianas que modificam e inactivam enzimaticamente as Rho GTPases. Estas modificações levam a uma perda da sinalização mediada pela Rho GTPase, o que, por sua vez, influenciaria as interacções e funções da rodofilina.