Rho H Inibidores
Os inibidores comuns de Rho H incluem, entre outros, NSC 23766 CAS 733767-34-5, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, CCG-1423 CAS 285986-88-1, Rhosin CAS 1173671-63-0 e ML 141 CAS 71203-35-5.
Os inibidores químicos da Rho H podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos, afectando a atividade da proteína na célula. O NSC 23766, por exemplo, visa especificamente a interação entre a Rho GTPase e os seus factores de troca de nucleótidos de guanina (GEF), que são cruciais para a ativação da Rho H. Ao impedir esta interação, o NSC 23766 assegura que a Rho H permanece num estado inativo ligado ao PIB, levando a uma diminuição das suas actividades de sinalização a jusante. Do mesmo modo, a Rhosin liga-se diretamente à bolsa de ligação dos nucleótidos de guanina da Rho H, impedindo a ação dos GEF. Como resultado, a Rhosin mantém a Rho H num estado inativo e interrompe a sua influência nos processos celulares. A EHT 1864 também se liga à Rho H, estabilizando-a num estado inativo, o que impede a Rho H de interagir com os efectores a jusante, inibindo assim a sua função.
Outro nível de regulação envolve a inibição de alvos a jusante ou de membros da família de Rho GTPases relacionados. Por exemplo, o Y-27632 é um inibidor seletivo da proteína quinase associada à Rho (ROCK), um efector a jusante da Rho H. Ao inibir a ROCK, o Y-27632 pode levar indiretamente à inibição funcional da Rho H, interrompendo a fosforilação de alvos a jusante essenciais para a sinalização mediada pela Rho H. O CCG-1423 prejudica a via Rho H ao inibir a atividade transcricional do fator de resposta ao soro (SRF), que é ativado pela sinalização Rho H. Esta perturbação da atividade do SRF leva a uma diminuição da transcrição de genes essenciais para as funções de Rho H. Além disso, o ML141 e o CASIN, que são inibidores específicos da Cdc42, outro membro da família da Rho GTPase, podem influenciar a via da Rho H atenuando os mecanismos de interação e de compensação no seio da família da Rho GTPase, o que conduz a uma inibição funcional da Rho H. O ITX3 e o CID-1067700 funcionam inibindo GEFs como o Trio, que ativa a Rho H, impedindo assim a ativação e a subsequente sinalização da Rho H.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
O NSC 23766 inibe especificamente a interação entre a Rho GTPase e os seus factores específicos de troca de nucleótidos de guanina (GEFs), que são essenciais para a ativação da Rho H. Ao impedir esta interação, o NSC 23766 inibe a ativação da Rho H, conduzindo a uma inibição funcional da sua sinalização a jusante. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor bem caracterizado da ROCK (proteína quinase associada à Rho), que está a jusante da sinalização Rho H. Ao inibir a ROCK, este composto pode impedir a fosforilação e a ativação de alvos a jusante que são críticos para as funções celulares mediadas pela Rho H, levando à inibição funcional da Rho H. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
O CCG-1423 inibe a atividade transcricional do fator de resposta ao soro (SRF), um alvo a jusante da sinalização Rho H. Ao inibir o SRF, o CCG-1423 interrompe a transcrição de genes que são necessários para os processos celulares mediados por Rho H, inibindo assim funcionalmente Rho H. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
A rhosina inibe diretamente a Rho H ligando-se à bolsa de ligação dos nucleótidos de guanina, impedindo a ativação da Rho H pelos GEF. Este bloqueio resulta na inibição funcional da atividade da Rho H na célula. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML141 é um inibidor específico da Cdc42, um membro da família Rho GTPase. Ao inibir a Cdc42, o ML141 pode atenuar a interação entre os membros da família Rho GTPase, conduzindo potencialmente à inibição funcional das vias de sinalização Rho H. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
O ITX3 é um inibidor do Trio, um GEF que ativa várias GTPases Rho, incluindo a Rho H. Ao inibir o Trio, o ITX3 pode impedir a ativação da Rho H, levando à inibição funcional da sua sinalização. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
A EHT 1864 é uma pequena molécula que se liga à Rho H e inibe a sua ativação. Ao estabilizar a Rho H num estado inativo, a EHT 1864 impede a sua interação com os efectores a jusante, resultando numa inibição funcional. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
O CID-1067700 inibe competitivamente os GEF, que são necessários para a ativação de Rho GTPases como a Rho H. Este composto impede assim a troca de GDP por GTP na Rho H, mantendo-a num estado inativo e inibindo funcionalmente a sua atividade. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
O ZCL278 interrompe a interação entre Cdc42 e os seus GEF, o que pode levar indiretamente à inibição funcional de Rho H, alterando o equilíbrio e a função das Rho GTPases relacionadas na célula. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
A CASIN inibe a atividade da Cdc42, o que pode levar à inibição funcional da Rho H, afectando a dinâmica global da sinalização da Rho GTPase e as vias de sinalização a jusante em que a Rho H participa. | ||||||