RGS22 Inibidores

Os inibidores comuns do RGS22 incluem, entre outros, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, NF 023 CAS 104869-31-0, YM 254890 CAS 568580-02-9, galeína CAS 2103-64-2 e suramina sódica CAS 129-46-4.

Os inibidores da RGS22 representam uma categoria de entidades químicas que influenciam direta ou predominantemente de forma indireta a atividade da proteína RGS22. O seu mecanismo principal baseia-se na perturbação da via de sinalização dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). A toxina da tosse convulsa, por exemplo, interfere com a sinalização da proteína Gi/o, que pode afetar as vias reguladoras associadas à RGS22. Do mesmo modo, o YM-254890 e o NF023 visam especificamente as proteínas Gq e Gα, respetivamente, modulando a paisagem de sinalização sobre a qual o RGS22 pode atuar.

O braço de sinalização Gβγ da via GPCR pode ser afetado por Gallein e M119, oferecendo uma rota alternativa para influenciar a atividade RGS22. Entretanto, o SCH-202676 interrompe a ligação do ligando aos GPCRs, o que conduz a efeitos a jusante que podem afetar a função ou o papel regulador das proteínas RGS. Uma abordagem mais alargada inclui a utilização da Suramina, um antagonista geral da proteína G, que lança uma vasta rede sobre as vias mediadas pela proteína G, incluindo as reguladas pela RGS22. Outro nível de regulação é proporcionado por substâncias químicas como o cloreto de queleritrina, U73122, SQ22,536 e KT5720, que têm como alvo moléculas ou enzimas intermediárias, como a PKC, a fosfolipase C, a adenilato ciclase e a PKA.