RGS14 Inibidores

Os inibidores comuns do RGS14 incluem, entre outros, o Gö 6983 CAS 133053-19-7, a galeína CAS 2103-64-2, a suramina de sódio CAS 129-46-4 e o NF 023 CAS 104869-31-0.

Os inibidores do RGS14 incluem moléculas que modulam indiretamente as vias de sinalização reguladas pelo RGS14, em vez de se ligarem diretamente ao próprio RGS14 e o inibirem. Uma vez que o RGS14 actua como um GAP para as subunidades alfa da proteína G, influenciando a atividade da GTPase, os inibidores indirectos visariam quer o estado de ativação das proteínas G quer os efectores a jusante das vias de sinalização dos GPCR. Por exemplo, a toxina pertussis e a toxina da cólera podem modificar a sinalização das proteínas G, inibindo-as ou activando-as constitutivamente, respetivamente. Isto poderia alterar a dinâmica da sinalização da proteína G numa célula, reduzindo o impacto funcional do RGS14. Da mesma forma, compostos como a forskolina e o SQ 22,536, que modulam os níveis de AMPc, podem alterar as cascatas de sinalização em que o RGS14 está envolvido, oferecendo outra via para influenciar indiretamente os seus efeitos reguladores.

Os inibidores de outros componentes das vias dos GPCR, como o YM-254890 ou o U73122, poderiam alterar o equilíbrio da sinalização de forma a afetar o papel do RGS14. Uma vez que o RGS14 também pode interagir com outras moléculas de sinalização e pode ter funções de andaime, a modulação destas interacções representa alvos adicionais para a inibição indireta.