RGL3 Inibidores
Os inibidores comuns do RGL3 incluem, entre outros, o sal de tetralítio da guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) CAS 94825-44-2, a brefeldina A CAS 20350-15-6, a lovastatina CAS 75330-75-5, a manumicina A CAS 52665-74-4 e a secinH3 CAS 853625-60-2.
Os inibidores químicos da RGL3 abrangem uma gama de moléculas que podem impedir a função da proteína, visando diferentes aspectos da sua atividade e interação com outras proteínas. O GTPγS, um análogo não hidrolisável do GTP, pode inibir as GTPases ligando-se aos seus locais activos e impedindo a libertação de fosfato gama. Esta ação tem um impacto direto no RGL3, que funciona como estimulador da dissociação de nucleótidos de guanina para as Ral GTPases. Ao impedir as alterações conformacionais necessárias para a ativação da proteína Ral, o GTPγS inibe eficazmente a capacidade do RGL3 para desempenhar o seu papel na ativação destas proteínas. A manumicina A, um inibidor da farnesiltransferase, bloqueia a farnesilação da RGL3, que é crucial para a sua interação com as Ral GTPases. A inibição desta modificação pós-traducional impede que o RGL3 se associe às Ral GTPases, afectando assim a sua função.
Além disso, a brefeldina A perturba o aparelho de Golgi ao inibir o fator de ribosilação ADP, uma pequena GTPase envolvida na formação de vesículas, o que pode afetar indiretamente a função do RGL3 devido ao seu papel no tráfico de vesículas mediado pelas Ral GTPases. Do mesmo modo, a Lovastatina impede a biossíntese de isoprenóides através da inibição da HMG-CoA redutase. Como a isoprenilação é uma modificação que influencia a atividade da RGL3, a ação da Lovastatina pode reduzir indiretamente a capacidade da proteína para facilitar a ativação da Ral GTPase. Outros inibidores, como a Exoenzima C3, NSC23766, SecinH3, ML141 e ZCL278, não têm como alvo direto a RGL3, mas podem afetar a sua função indiretamente, modulando a atividade das GTPases que influenciam ou interagem com as vias mediadas pela RGL3. A exoenzima C3 inativa as GTPases Rho, alterando potencialmente as vias de sinalização que afetam a função do RGL3 com as GTPases Ral. A NSC23766 perturba as interacções Rac1, a SecinH3 inibe as citoesinas e a ML141 e a ZCL278 inibem a Cdc42, o que leva a alterações na dinâmica celular em que a RGL3 está implicada. Por último, o CID2950007 tem como alvo a PIP5K, que, embora não afecte diretamente o RGL3, pode alterar os níveis de fosfatidilinositol e modificar potencialmente as cascatas de sinalização associadas ao RGL3.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
O GTPγS é um análogo não hidrolisável do GTP que pode inibir as GTPases ao impedir a libertação de fosfato gama. O RGL3, sendo um estimulador da dissociação dos nucleótidos de guanina da Ral, facilita a ativação das Ral GTPases. Ao ligar-se aos locais activos destas GTPases, o GTPγS pode impedir as alterações conformacionais necessárias que o RGL3 induz nas proteínas Ral, inibindo assim a sua função. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A perturba a estrutura e a função do aparelho de Golgi ao inibir o fator de ADP-ribosilação (Arf), uma pequena GTPase envolvida na formação de vesículas. Uma vez que o RGL3 pode interagir com Ral GTPases, que estão envolvidas no tráfico de vesículas, a perturbação da função do Golgi pela Brefeldina A pode inibir indiretamente o RGL3 através do comprometimento das vias de transporte vesicular. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
A lovastatina inibe a HMG-CoA redutase, que é crucial para a biossíntese de colesterol e isoprenóides. Uma vez que a atividade da RGL3 é modulada pela isoprenilação, a inibição da síntese de isoprenóides pela Lovastatina pode inibir indiretamente a capacidade da RGL3 para facilitar a ativação da Ral GTPase, uma vez que estas modificações pós-traducionais são essenciais para a sua função. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
A manumicina A é um inibidor da farnesiltransferase que impede a farnesilação de proteínas com motivos CAAX. A RGL3, quando farnesilada, pode interagir com Ral GTPases. A inibição da farnesilação pela manumicina A inibiria, portanto, a interação do RGL3 com as Ral GTPases, levando a uma inibição funcional do papel do RGL3 na ativação destas proteínas. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
A SecinH3 é um inibidor das citohesinas, que são Arf-GEFs. Ao inibir as citohesinas, a SecinH3 pode afetar a atividade da Arf GTPase. Como o RGL3 interage funcionalmente com as Ral GTPases e as Arf GTPases podem interagir com as Ral GTPases, a inibição das Arf GTPases pelo SecinH3 pode inibir indiretamente a função do RGL3 ao perturbar as vias de sinalização das Ral GTPases. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML141 é um inibidor seletivo da Cdc42 GTPase. A Cdc42 está envolvida na polimerização da actina e nas alterações da morfologia celular. Uma vez que a RGL3 está associada a Ral GTPases que podem influenciar a dinâmica celular, a inibição da Cdc42 pelo ML141 pode reduzir as acções celulares em que a RGL3 participa, inibindo assim indiretamente a RGL3. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
O ZCL278 é um inibidor da Cdc42 GTPase que bloqueia a ligação da Cdc42 às suas proteínas efectoras. O RGL3, ao modular a atividade da Ral GTPase, pode interagir com as vias que envolvem Cdc42. A inibição da Cdc42 pelo ZCL278 pode, portanto, inibir indiretamente o RGL3, alterando as funções celulares associadas às Ral GTPases, como a organização do citoesqueleto. | ||||||