RELL2 Inibidores

Os inibidores comuns de RELL2 incluem, entre outros, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 169316 CAS 152121-53-4, Losmapimod CAS 585543-15-3, Doramapimod CAS 285983-48-4 e VX 745 CAS 209410-46-8.

Os inibidores de RELL2 englobam uma gama de compostos químicos que interferem com a ativação da cascata MAPK14/p38 mediada por RELL2 ou com a indução de apoptose. A inibição da cascata MAPK14/p38 envolve compostos que podem impedir os eventos de fosforilação necessários para a ativação da MAPK14, ou p38, uma quinase crítica nas vias de sinalização da resposta ao stress. Estes inibidores podem ligar-se ao local de ligação ao ATP da MAPK14/p38 ou a outros domínios reguladores, impedindo assim a quinase de adotar uma conformação ativa ou de interagir com os seus substratos. Do mesmo modo, os compostos que impedem os efeitos apoptóticos do RELL2 visam as interacções proteína-proteína ou as cascatas de sinalização que o RELL2 utiliza para executar a sua função pró-apoptótica.

Os inibidores químicos que visam a proteína RELL2 têm por objetivo diminuir a atividade da proteína sem afetar necessariamente os seus níveis de expressão. Esses inibidores podem ser concebidos para bloquear a interação da proteína com os seus parceiros de sinalização a jusante ou para impedir a sua localização nos complexos de sinalização onde exerce a sua função. Por exemplo, pequenas moléculas que imitam os motivos de ligação dos parceiros de sinalização da RELL2 poderiam inibir competitivamente a proteína ocupando os seus domínios de interação. Em alternativa, os inibidores alostéricos poderiam ligar-se a regiões da RELL2 que induzem uma alteração conformacional, tornando a proteína inativa. A conceção de tais inibidores exigiria uma compreensão abrangente da estrutura da RELL2 e dos pormenores moleculares das suas interacções no interior da célula.