Relaxin Receptor 3 Ativadores
Os activadores comuns do recetor 3 da relaxina incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, o IBMX CAS 28822-58-4, a L-arginina CAS 74-79-3 e o zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Os Activadores do Recetor 3 de Relaxina representam um espetro de compostos químicos concebidos para aumentar indiretamente a atividade funcional do Recetor 3 de Relaxina através de vias de transdução de sinal distintas. A forskolina, por exemplo, catalisa um aumento do AMPc intracelular activando diretamente a adenilato ciclase, que por sua vez desencadeia a proteína quinase A (PKA). A ativação da PKA é fundamental na fosforilação de alvos nas vias de sinalização em que o Recetor 3 de Relaxina opera, aumentando assim a atividade do recetor. Com uma função análoga, o 8-Bromo-cAMP, um análogo estável do cAMP, e o IBMX, um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, mantêm níveis elevados de cAMP para perpetuar a ativação da PKA. A L-Arginina, através da sua conversão em óxido nítrico e subsequente ativação da guanilato ciclase, modula os níveis de GMPc, o que pode influenciar as vias do AMPc e, assim, potenciar a sinalização do Recetor 3 da Relaxina. Os inibidores da PDE5, como o Sildenafil, o Zaprinast, o Vardenafil e o Tadalafil, ao inibirem a degradação do GMPc, aumentam indiretamente as vias mediadas pelo AMPc, sublinhando o seu papel no aumento da atividade do Recetor 3 de Relaxina.
Na mesma linha, o Rolipram e a Anagrelida, inibidores específicos da PDE4 e da PDE3, respetivamente, impedem a degradação do AMPc, reforçando a atividade da PKA e promovendo as vias de sinalização associadas ao Recetor 3 de Relaxina. O dador de óxido nítrico Linsidomine amplifica os níveis de GMPc, que podem novamente sinergizar com a sinalização do AMPc para ativar o recetor 3 da relaxina. Além disso, o BAY 60-7550, um inibidor da PDE2, aumenta tanto os níveis de AMPc como de GMPc, proporcionando potencialmente uma dupla amplificação dos mecanismos de sinalização do Recetor 3 de Relaxina. Estes activadores, através das suas acções bioquímicas específicas, asseguram que o envolvimento do Recetor 3 de Relaxina em vários processos celulares é potenciado, o que é conseguido através da amplificação das vias de sinalização do AMPc e do GMPc, em vez da modulação direta do próprio recetor.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, resultando num aumento da produção de AMP cíclico (cAMP), que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila várias proteínas nas células, aumentando assim a atividade do Recetor 3 de Relaxina ao promover vias de sinalização a jusante do AMPc a que o Recetor 3 de Relaxina está associado. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O 8-Bromo-cAMP é um análogo do AMPc permeável às células que resiste à degradação enzimática e, portanto, serve como um potente ativador das vias dependentes do AMPc. Ao imitar o AMPc, ativa a PKA, que pode então levar à fosforilação e à ativação de proteínas envolvidas na cascata de sinalização do Recetor 3 da Relaxina. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX, ou 3-isobutil-1-metilxantina, é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases (PDE), o que leva a um aumento dos níveis de AMPc na célula, impedindo a sua degradação. Este aumento do nível de AMPc ativa a PKA, o que é suscetível de reforçar as vias de sinalização que envolvem o Recetor 3 da Relaxina. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
A L-Arginina é um substrato para a óxido nítrico sintase, que produz óxido nítrico (NO), uma molécula que pode ativar a guanilato ciclase, aumentando os níveis de GMP cíclico (cGMP). O cGMP pode modular os níveis de cAMP e, assim, influenciar indiretamente as vias de sinalização em que participa o Recetor 3 da Relaxina, aumentando potencialmente a sua atividade. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast é outro inibidor da PDE5 que aumenta os níveis de GMPc, o que pode levar indiretamente a um aumento da sinalização através das vias associadas ao Recetor 3 da Relaxina, devido ao cross-talk entre a sinalização do GMPc e do AMPc. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da PDE4, uma enzima que degrada o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o rolipram pode aumentar a atividade da PKA e, assim, aumentar potencialmente a atividade funcional do Recetor 3 da Relaxina através de vias dependentes do AMPc. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
A anagrelida é um inibidor da fosfodiesterase 3, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc e à subsequente ativação da PKA. Através deste mecanismo, a anagrelida poderia aumentar a atividade do Recetor 3 de Relaxina, promovendo as vias de sinalização que são reguladas pelo AMPc. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil, outro inibidor da PDE5, aumenta os níveis de GMPc na célula, o que pode aumentar a via de sinalização do AMPc. Isto, por sua vez, pode aumentar a atividade funcional do Recetor 3 de Relaxina através de mecanismos que envolvem o AMPc como segundo mensageiro. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
O tadalafil é um inibidor da PDE5 de ação prolongada que aumenta os níveis de GMPc, aumentando potencialmente a atividade das vias dependentes de AMPc. Isto poderia levar a um aumento indireto da atividade do Recetor 3 de Relaxina através do aumento da sinalização PKA. | ||||||