R-type calcium channel α1E Inibidores
Os inibidores comuns do canal de cálcio α1E do tipo R incluem, entre outros, a etossuximida CAS 77-67-8, o dicloridrato de mibefradil CAS 116666-63-8, o cloreto de níquel(II) CAS 7718-54-9, a amilorida CAS 2609-46-3 e o cloreto de cádmio anidro CAS 10108-64-2.
Os inibidores químicos dos canais de cálcio do tipo R α1E funcionam através de uma variedade de mecanismos para inibir a passagem de iões de cálcio através destes canais. O SNX-482 apresenta um elevado nível de especificidade para os canais de cálcio do tipo R α1E, funcionando através da ligação direta à subunidade α1 do canal, que inclui a subunidade α1E, obstruindo assim o influxo de iões de cálcio. Do mesmo modo, o cloreto de níquel e o cloreto de cádmio actuam ligando-se de forma não selectiva ao lado extracelular dos canais de cálcio do tipo R α1E, entre outros canais de cálcio dependentes da voltagem, inibindo assim a entrada de cálcio. As toxinas peptídicas ω-Conotoxina GVIA e ω-Conotoxina MVIIC também têm como alvo estes canais com elevada especificidade, ligando-se diretamente aos canais de cálcio do tipo R α1E e impedindo o fluxo de iões de cálcio, embora a ω-Conotoxina MVIIC tenha uma afinidade menor para os canais do tipo R em comparação com os canais do tipo P/Q. A ω-Agatoxina IVA, embora seja conhecida por inibir preferencialmente os canais de cálcio do tipo P/Q, também pode impedir os canais de cálcio do tipo R α1E em concentrações elevadas, bloqueando o canal.
Para além destes inibidores directos, vários outros produtos químicos podem influenciar indiretamente a atividade dos canais de cálcio do tipo R α1E. A etossuximida e o mibefradil, que são principalmente bloqueadores dos canais de cálcio do tipo T, podem alterar a dinâmica do cálcio celular e as propriedades eléctricas, o que, por sua vez, pode modular a atividade dos canais de cálcio do tipo R α1E. A amilorida, através dos seus efeitos nos canais de sódio e nos permutadores sódio-cálcio, altera os níveis de cálcio intracelular e a força motriz para a entrada de cálcio, o que pode influenciar a atividade dos canais do tipo R. Por último, sabe-se que a di-hidropiridina Nifedipina e a fenilalquilamina Verapamil, bem como a benzotiazepina Diltiazem, inibem os canais de cálcio do tipo L, mas também podem afetar indiretamente os canais de cálcio do tipo R α1E, alterando a homeostase global do cálcio e os potenciais de membrana, o que pode modular a contribuição dos canais do tipo R para a excitabilidade celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
A etosuximida bloqueia os canais de cálcio do tipo T, que podem inibir indiretamente os canais de cálcio do tipo R α1E, alterando a dinâmica do cálcio celular e as propriedades eléctricas que podem atenuar a atividade dos canais do tipo R, uma vez que fazem parte da rede global de canais de cálcio que regulam o potencial e a excitabilidade da membrana. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
O mibefradil inibe os canais de cálcio do tipo T e, ao modular os níveis de cálcio intracelular e o potencial de membrana através desta ação, pode levar indiretamente a uma diminuição da atividade dos canais de cálcio do tipo R α1E, uma vez que os dois tipos de canais podem estar funcionalmente acoplados em determinadas vias neuronais. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
O cloreto de níquel inibe de forma não selectiva vários tipos de canais de cálcio dependentes da voltagem, incluindo os canais do tipo R. Liga-se ao lado extracelular do canal, causando a inibição do influxo de cálcio através do canal de cálcio do tipo R α1E. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida inibe indiretamente os canais de cálcio do tipo R α1E, modulando a função dos canais de sódio e dos permutadores sódio-cálcio, o que, por sua vez, afecta os níveis de cálcio intracelular e a força motriz para a entrada de cálcio através dos canais do tipo R. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
O cloreto de cádmio é um sal de metal pesado que pode inibir os canais de cálcio do tipo R α1E ligando-se a sítios específicos do canal, o que leva a um bloqueio do poro condutor de cálcio. | ||||||
ω-Agatoxin IVA | 145017-83-0 | sc-302015 | 100 µg | $454.00 | ||
A ω-Agatoxina IVA é uma toxina que bloqueia preferencialmente os canais de cálcio do tipo P/Q, mas também se demonstrou que inibe os canais de cálcio do tipo R α1E em concentrações mais elevadas, ligando-se ao canal e obstruindo a entrada de cálcio. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
A nifedipina é um composto dihidropiridínico que inibe predominantemente os canais de cálcio do tipo L, mas pode inibir indiretamente os canais de cálcio do tipo R α1E, modulando a homeostase global do cálcio e os potenciais de membrana, o que poderia alterar a atividade dos canais do tipo R. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é uma fenilalquilamina que inibe principalmente os canais de cálcio do tipo L, mas também pode inibir indiretamente os canais de cálcio do tipo R α1E, alterando os níveis de cálcio intracelular e a excitabilidade celular, o que pode reduzir a contribuição dos canais do tipo R para a sinalização eléctrica. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
O diltiazem é uma benzotiazepina que bloqueia os canais de cálcio do tipo L e pode inibir indiretamente os canais de cálcio do tipo R α1E, influenciando a sinalização global do cálcio e a excitabilidade das células, o que afecta a atividade funcional dos canais do tipo R. | ||||||