R-Spondin4 Inibidores
Os inibidores comuns da R-Espondina4 incluem, entre outros, o IWP-2 CAS 686770-61-6, o LGK 974 CAS 1243244-14-5, o XAV939 CAS 284028-89-3, o JW 55 CAS 664993-53-7 e a Cercosporina CAS 35082-49-6.
Os inibidores químicos da R-Espondina4 podem perturbar a sua atividade funcional, visando vários componentes da via de sinalização Wnt/β-catenina, uma via que se sabe que a R-Espondina4 reforça. Por exemplo, o IWP-2 e o LGK-974 actuam a montante na cascata de sinalização Wnt: A IWP-2 prejudica a produção das próprias proteínas Wnt, enquanto a LGK-974 inibe a enzima porco-espinho, crucial para a maturação e secreção das proteínas Wnt. Com a diminuição dos níveis de Wnt, o papel da R-Spondin4 na amplificação da via de sinalização é inerentemente suprimido. Mais a jusante, o XAV-939, o JW55 e o KY1220 obstruem a via ao nível da β-catenina e dos seus coactivadores. O XAV-939 promove a degradação da β-catenina através da estabilização da Axin, anulando o efeito da R-Spondin4 no aumento da estabilidade da β-catenina. O JW55 e o KY1220 impedem as interacções essenciais entre a β-catenina e o TCF ou o seu coactivador BCL9, respetivamente, que são fundamentais para a atividade transcricional impulsionada pela sinalização Wnt. Estes inibidores atenuam coletivamente a potenciação da sinalização por R-Spondin4, quer removendo os seus alvos, quer tornando ineficazes as interacções que conduzem à transdução de sinal.
O CGP049090 e o CCT251545 inibem diretamente o TCF, um fator de transcrição essencial para a ativação transcricional dos genes alvo da Wnt. O FH535, o ICRT3, o PKF118-310 e o LF3 também inibem as interacções entre a β-catenina e o TCF, que é um passo crítico para a ativação dos genes responsivos à Wnt. Ao bloquear esta interação, estes produtos químicos impedem eficazmente que a R-Spondin4 cumpra o seu papel no reforço da sinalização Wnt/β-catenina.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
A IWP-2 inibe a produção de proteínas Wnt, que se sabe que a R-Spondin4 potencia através da estabilização do complexo Frizzled/LRP6. A inibição da produção de Wnt reduz a atividade da R-Spondin4 ao diminuir a disponibilidade dos seus componentes de sinalização alvo. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
A LGK-974 funciona como um inibidor da enzima porcupina, que está envolvida na palmitoilação e secreção de proteínas Wnt. Ao inibir a porcupina, a LGK-974 reduz a sinalização Wnt, limitando assim a capacidade da R-Spondin4 de aumentar a sinalização Wnt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
O XAV-939 inibe a tankyrase 1 e 2, levando à estabilização da Axin e à degradação da β-catenina. Como a R-Spondin4 actua para amplificar a sinalização Wnt ao impedir a degradação do LRP6 mediada pela Axin, o XAV-939 reduz o impacto funcional da R-Spondin4 ao promover a degradação da β-catenina. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
O JW55 antagoniza a via Wnt/β-catenina ao inibir a interação entre a β-catenina e o TCF. Uma vez que a R-Spondin4 reforça a sinalização Wnt/β-catenina, a inibição desta interação pelo JW55 diminui o reforço funcional da via pela R-Spondin4. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
A cercosporina actua como um inibidor da sinalização Wnt/β-catenina ligando-se seletivamente ao TCF e inibindo-o. A inibição do TCF pela Cercosporina resulta numa inibição funcional da R-Spondin4, uma vez que esta não pode reforçar eficazmente a sinalização Wnt sem a atividade do TCF. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
Sabe-se que o FH535 inibe tanto a sinalização Wnt/β-catenina como a sinalização PPAR. Ao inibir estas vias, o FH535 impede a capacidade da R-Spondin4 de potenciar a via Wnt/β-catenina, levando a uma inibição funcional da atividade da R-Spondin4. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
O PKF118-310 é um inibidor da interação β-catenina/TCF. Ao impedir a formação do complexo β-catenina/TCF, inibe funcionalmente o aumento da sinalização Wnt/β-catenina pela R-Spondin4. | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | $160.00 | ||
O LF3 inibe a via Wnt/β-catenina ao bloquear a interação entre a β-catenina e o TCF. Esta inibição reduz diretamente a capacidade da R-Spondin4 para potenciar os seus efeitos de sinalização nesta via. | ||||||