QKI Ativadores

Os activadores comuns de QKI incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a caetocina CAS 28097-03-2, o (+/-)-JQ1 e o AICAR CAS 2627-69-2.

Os activadores QKI constituem um grupo de produtos químicos que podem modular a atividade da proteína de ligação ao ARN Quaking Homolog, Kh Domain (QKI). Esta proteína desempenha um papel fundamental na regulação pós-transcricional da expressão genética, influenciando o splicing, a estabilidade, a exportação e a tradução do ARN. A QKI é um membro da família de transdução de sinal e ativação de ARN (STAR) e está envolvida em vários processos celulares, incluindo a mielinização no sistema nervoso central, a diferenciação celular e a manutenção da integridade vascular.

A ativação do QKI pode ocorrer através de mecanismos directos ou indirectos. Os activadores directos podem interagir com a QKI a nível molecular, possivelmente ligando-se à proteína e induzindo uma alteração conformacional que promove a sua atividade de ligação ao ARN ou a sua interação com outros parceiros proteicos. Isto pode aumentar a capacidade da QKI para regular os seus alvos de ARN, o que pode levar a uma regulação positiva de moléculas de ARN específicas que são estabilizadas ou processadas de forma eficiente devido à ação da QKI. Os activadores indirectos do QKI, pelo contrário, podem influenciar os níveis ou a atividade do QKI modulando as vias de sinalização a montante que controlam a sua expressão ou afectando as modificações pós-traducionais que alteram a sua função. Por exemplo, um produto químico que ativa uma cascata de sinalização que leva à regulação positiva da transcrição do QKI resultaria num aumento dos níveis de proteína, aumentando assim potencialmente a sua atividade. Do mesmo modo, uma molécula que inibe a atividade de uma quinase responsável pela fosforilação inactivadora do QKI resultaria numa maior proporção de QKI ativo.