PTP1B Inibidores
Os inibidores comuns da PTP1B incluem, entre outros, NSC 87877 CAS 56990-57-9, Bakuchiol CAS 10309-37-2, PTP Inhibitor I CAS 2491-38-5, CinnGEL 2-metilester e 3,4-Dephostatin.
Os inibidores da PTP1B representam uma classe distinta de entidades químicas estrategicamente concebidas para visar seletivamente e reduzir a atividade enzimática da proteína tirosina fosfatase 1B (PTP1B). Funcionando como uma peça fundamental na intrincada tapeçaria da sinalização celular, a PTP1B assume um papel central ao desfosforilar resíduos de tirosina em diversas proteínas, incluindo receptores de tirosina quinases e receptores de insulina. A razão de ser dos inibidores da PTP1B reside no seu desenho molecular preciso, destinado a perturbar a capacidade catalítica desta enzima, modulando assim as cascatas de sinalização intracelular que fazem parte integrante das respostas celulares, em particular as mediadas pela insulina e pelos factores de crescimento.
A inibição orquestrada da PTP1B por estes compostos químicos promete amplificar os níveis de fosforilação da tirosina em proteínas específicas, instigando assim uma cascata de eventos de sinalização alterados. Essa intrincada modulação, por sua vez, produz diversos efeitos fisiológicos pertinentes ao metabolismo, crescimento e diferenciação celular. A exploração científica dos inibidores da PTP1B, impulsionada pelo seu papel na manipulação de vias de sinalização desreguladas, desenvolve-se no contexto de perturbações metabólicas e de outras patologias em que a comunicação celular aberrante contribui para a progressão da doença. À medida que estes inibidores continuam a emergir como ferramentas valiosas para desvendar os meandros da sinalização celular, oferecem uma lente através da qual os investigadores podem decifrar a linguagem complexa que rege as respostas celulares e fazer avançar a nossa compreensão da interação matizada nas redes de sinalização celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
RK-682 | 332131-32-5 | sc-202319 sc-202319A | 200 µg 1 mg | $112.00 $460.00 | 4 | |
O RK-682 apresenta um perfil de ligação único com a PTP1B, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com cadeias laterais de aminoácidos críticos no local ativo da enzima. Esta interação estabiliza uma conformação fechada, impedindo eficazmente o acesso ao substrato. As regiões hidrofóbicas distintas do composto aumentam a sua afinidade, levando a uma cinética de reação alterada que favorece a inibição prolongada da enzima. Além disso, a flexibilidade conformacional do RK-682 permite-lhe adaptar-se a vários ambientes de ligação, influenciando ainda mais a sua potência inibitória. | ||||||
RK-682, Streptomyces sp. | 154639-24-4 | sc-202791 | 200 µg | $107.00 | ||
O RK-682, derivado de Streptomyces sp., apresenta uma interação notável com a PTP1B através do seu envolvimento seletivo com os resíduos catalíticos da enzima. Os motivos estruturais únicos deste composto facilitam a formação de interações de van der Waals, promovendo um ajuste apertado no local ativo. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição de início lento, permitindo a modulação sustentada da enzima. Para além disso, a capacidade do RK-682 para induzir alterações conformacionais na PTP1B aumenta a sua eficácia inibitória, tornando-o um tema atraente para uma maior exploração. | ||||||
PTP1B Inhibitor | 765317-72-4 | sc-222227 sc-222227A | 5 mg 25 mg | $226.00 $918.00 | 13 | |
O inibidor PTP1B apresenta uma afinidade de ligação distinta para a enzima PTP1B, caracterizada pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com cadeias laterais de aminoácidos chave. Este composto altera a dinâmica conformacional da enzima, conduzindo a uma redução significativa da atividade da fosfatase. O seu perfil de interação único resulta num mecanismo de inibição competitivo, em que o inibidor imita eficazmente a ligação do substrato, influenciando assim as vias de sinalização a jusante. A estabilidade do composto em condições fisiológicas aumenta ainda mais o seu potencial para estudos bioquímicos pormenorizados. | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
O ácido 4-Oxo-4H-1-benzopirano-2-carboxílico demonstra uma capacidade notável de modular a atividade da PTP1B através de interações electrostáticas específicas com o sítio ativo da enzima. Este composto apresenta uma capacidade única de estabilizar os estados de transição durante as reacções enzimáticas, influenciando assim a cinética da transferência do grupo fosfato. As suas caraterísticas estruturais permitem um envolvimento seletivo com a PTP1B, alterando potencialmente a especificidade do substrato e melhorando a compreensão da regulação da fosfatase nos processos celulares. | ||||||
PTP Inhibitor V, PHPS1 | 314291-83-3 | sc-222226 | 10 mg | $243.00 | 12 | |
O inibidor V da PTP, PHPS1, caracteriza-se pela sua afinidade de ligação selectiva à PTP1B, facilitada por ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas que aumentam a sua potência inibitória. Este composto interrompe eficazmente o ciclo catalítico da enzima, conduzindo a uma alteração da cinética da reação. A sua arquitetura molecular distinta permite a modulação de locais alostéricos, fornecendo informações sobre os intrincados mecanismos reguladores das fosfatases e o seu papel nas vias de sinalização celular. | ||||||
Berberine hemisulfate | 633-66-9 | sc-202496 | 1 g | $31.00 | 3 | |
O hemissulfato de berberina apresenta uma capacidade notável de modular a atividade da PTP1B através de interações electrostáticas específicas e de alterações conformacionais no sítio ativo da enzima. As suas caraterísticas estruturais únicas promovem uma conformação de ligação estável, influenciando a acessibilidade do substrato da enzima. Este composto também demonstra um impacto diferenciado no estado de fosforilação das proteínas alvo, revelando o seu potencial para afetar as cascatas de sinalização a jusante e as respostas celulares. | ||||||
2-Chloro-2′,4′-difluoroacetophenone | 51336-94-8 | sc-206425 | 5 g | $101.00 | ||
A 2-cloro-2',4'-difluoroacetofenona actua como um potente inibidor da PTP1B, caracterizado pela sua capacidade de formar fortes ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas com o sítio ativo da enzima. A presença de substituintes halogéneos aumenta a sua natureza electrofílica, facilitando o ataque nucleofílico pela enzima. A configuração estérica única deste composto altera a conformação da enzima, levando a uma redução significativa da eficiência catalítica e influenciando as vias de sinalização celular. | ||||||