PTPρ Ativadores

Os activadores comuns do PTPρ incluem, entre outros, o fluoreto de sódio CAS 7681-49-4, o peróxido de hidrogénio CAS 7722-84-1, a insulina CAS 11061-68-0, o PMA CAS 16561-29-8 e o ácido okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores da PTPρ (Proteína Tirosina Fosfatase Recetor Tipo T) representam uma classe de substâncias químicas que podem modular indiretamente a atividade desta proteína. Estes activadores não se ligam diretamente à PTPρ, mas afectam a sua função através de vários mecanismos celulares. Entre os produtos químicos desta classe, destacam-se vários modos de ação. O ortovanadato de sódio e o fluoreto de sódio são inibidores gerais da proteína tirosina fosfatase, incluindo a PTPρ, levando a níveis elevados de fosforilação da tirosina nas células. Consequentemente, este aumento da fosforilação da tirosina pode ativar a PTPρ, impedindo a sua desfosforilação das proteínas-alvo, contribuindo assim para um ciclo de feedback celular.

O peróxido de hidrogénio (H2O2) representa outro membro desta classe, uma vez que pode estimular as vias de sinalização relacionadas com a fosforilação da tirosina. Isto pode ativar a PTPρ como parte das respostas celulares ao stress oxidativo. O pervanadato, um potente inibidor da fosfatase, inibe as proteínas que contrariam a fosforilação da tirosina, resultando indiretamente na ativação da PTPρ. Além disso, factores de crescimento como o fator de crescimento epidérmico (EGF) podem ativar receptores tirosina-quinases (RTK), iniciando cascatas de sinalização de fosforilação da tirosina em que a PTPρ pode desempenhar um papel regulador. Da mesma forma, a insulina ativa o recetor de insulina, levando potencialmente à ativação da PTPρ como parte da via de sinalização da insulina. Substâncias químicas como o forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activam a proteína quinase C (PKC), que pode induzir eventos de fosforilação da tirosina e influenciar potencialmente a atividade da PTPρ através de vias de sinalização a jusante. O ácido ocadaico, um inibidor das proteínas fosfatases, ativa indiretamente a PTPρ através da inibição das fosfatases que se opõem à fosforilação da tirosina. Além disso, os inibidores da Src, exemplificados pela PP2, têm como alvo a família Src de cinases envolvidas em eventos de fosforilação da tirosina, afectando indiretamente a função da PTPρ. A perifosina, um inibidor da Akt, pode afetar a PTPρ através do seu envolvimento em processos celulares relacionados com as vias de sinalização da fosforilação da tirosina. Por último, o trióxido de arsénio pode influenciar os padrões de fosforilação da tirosina nas células, afectando indiretamente a atividade da PTPρ ao alterar o panorama geral da fosforilação da tirosina.