PRMT5 Inibidores

Os inibidores comuns de PRMT5 incluem, entre outros, SGC707 CAS 1687736-54-4, AMI-1, sal de sódio CAS 20324-87-2, MS023 CAS 1831110-54-3 e CPI-360 CAS 1802175-06-9.

Os inibidores da PRMT5 representam uma classe diversificada de compostos concebidos para atingir seletivamente a enzima PRMT5, um interveniente fundamental na regulação dos processos celulares através da metilação da arginina. Estes inibidores englobam várias estruturas químicas e mecanismos para impedir a função da PRMT5 em contextos celulares. Alguns compostos, como o GSK3326595 desenvolvido pela GlaxoSmithKline, exercem uma inibição potente e selectiva da PRMT5. Outros, como o EPZ015666 (GSK3235025), um esforço de colaboração entre a Epizyme e a GSK, demonstram eficácia na redução da proliferação de linhas celulares cancerígenas específicas.

SGC707, um composto formulado pelo Structural Genomics Consortium (SGC), é outro inibidor seletivo que apresenta atividade contra determinadas linhas celulares cancerígenas. Além disso, os inibidores baseados em péptidos cíclicos, como o CMP5, imitam o substrato de arginina e apresentam resultados promissores no combate à função PRMT5. O HLCL-61, identificado através de um rastreio de alto rendimento, e compostos como o CPI-360 e o EPZ015686 demonstram efeitos antiproliferativos em diferentes modelos de células cancerígenas, mostrando a diversidade das suas estruturas químicas e modos de ação contra a PRMT5.