Date published: 2025-9-8

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AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2)

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Nomes alternativos:
Arginine N-Methyltransferase Inhibitor-1
Aplicacao:
AMI-1, sodium salt é um inibidor da PRMT e da polimerase RT do VIH-1
Numero VAT:
20324-87-2
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
592.42
Separar por Funcao:
C21H12N2O9S24Na
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O AMI-1 é um composto potente e permeável às células que inibe as proteínas arginina N-metiltransferases (PRMTs), incluindo a PRMT1 humana (IC50 = 8,8muM) e a Hmt1p de levedura (IC50 = 3,0muM), bloqueando a ligação protéica ao substrato. O AMI-1 não compete pelo local de ligação do AdoMet (S-adenosil-L-metionina SAM) e apresenta efeitos mínimos sobre as lisina N-metiltransferases SET (Sub39H1, Suv39H2, SET7) e não SET (DOT1). O AMI-1 suprime a atividade coativadora transcricional do PRMT1 e PRMT4 e inibe a polimerase RT do HIV-1 (IC50 = 5,0muM). O PRMT1 metila a histona H4 e é essencial para outras modificações subsequentes da histona. O AMI-1, um inibidor potente e específico da arginina metiltransferase, não apenas neutraliza com eficácia o superóxido derivado da NADPH-oxidase, mas também influencia a transcrição de genes regulados por receptores nucleares por meio de elementos de resposta a estrogênio e androgênio.


AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2) Referencias

  1. Um novo mecanismo de inibição da transcriptase reversa do VIH-1.  |  Skillman, AG., et al. 2002. Bioorg Chem. 30: 443-58. PMID: 12642128
  2. Reguladores de pequenas moléculas de proteínas arginina metiltransferases.  |  Cheng, D., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 23892-9. PMID: 15056663
  3. Estudo inibitório da proteína arginina metiltransferase 1 utilizando uma abordagem fluorescente.  |  Feng, Y., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 379: 567-72. PMID: 19121292
  4. Um inibidor das proteínas arginina metiltransferases, o ácido 7,7'-carbonilbis(azanediil)bis(4-hidroxinaftaleno-2-sulfónico (AMI-1), é um potente eliminador do superóxido derivado da NADPH-oxidase.  |  Chen, F. and Fulton, DJ. 2010. Mol Pharmacol. 77: 280-7. PMID: 19903831
  5. Conceção, síntese e avaliação biológica de análogos carboxi do inibidor 1 da arginina metiltransferase (AMI-1).  |  Castellano, S., et al. 2010. ChemMedChem. 5: 398-414. PMID: 20091730
  6. A administração intravenosa em dose única de eritropoietina humana recombinante é um tratamento promissor para doentes com enfarte agudo do miocárdio - ensaio piloto controlado e aleatório do estudo EPO/AMI-1 -.  |  Ozawa, T., et al. 2010. Circ J. 74: 1415-23. PMID: 20501957
  7. A proteína arginina metiltransferase 1, que se encontra exacerbada pela IL-4, aumenta a expressão de eotaxina-1 nas células epiteliais das vias respiratórias e participa na inflamação pulmonar induzida por antigénios em ratos.  |  Sun, Q., et al. 2012. J Immunol. 188: 3506-12. PMID: 22387551
  8. Transcriptoma endotelial em resposta à inibição farmacológica da metiltransferase.  |  Okabe, J., et al. 2014. ChemMedChem. 9: 1755-62. PMID: 24850797
  9. PRMT1 promove a disfunção das células β induzida pela toxicidade da glucose, regulando o tráfico nucleo-citoplasmático de PDX-1 de uma forma dependente de FOXO1 em células INS-1.  |  Lv, L., et al. 2015. Endocrine. 49: 669-82. PMID: 25874535
  10. A proteína arginina metiltransferase 1 pode estar envolvida na sobreexpressão do gene da resistência a múltiplos fármacos 1 activada pelo recetor de pregnano x durante a resistência a múltiplos fármacos adquirida.  |  Li, T., et al. 2016. Oncotarget. 7: 20236-48. PMID: 26934120
  11. O inibidor da arginina metiltransferase 1 apresenta efeitos antitumorais contra o cancro do colo do útero in vitro e in vivo.  |  Dong, SH., et al. 2018. Pharmazie. 73: 269-273. PMID: 29724292
  12. O inibidor da arginina metiltransferase-1 inibe a viabilidade do sarcoma in vitro e in vivo.  |  Zhang, B., et al. 2018. Oncol Lett. 16: 2161-2166. PMID: 30008914
  13. A proteína arginina metiltransferase 1 medeia a ativação dos fibroblastos renais e a fibrogénese através da ativação da sinalização Smad3.  |  Zhu, Y., et al. 2020. Am J Physiol Renal Physiol. 318: F375-F387. PMID: 31813251
  14. Os inibidores da proteína arginina metiltransferase (PRMT) - AMI-1 e SAH - são eficazes na atenuação do crescimento e proliferação do rabdomiossarcoma em culturas de células.  |  Janisiak, J., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34360791
  15. A desregulação da PRMT5 pela AMI-1 aumenta a eficácia terapêutica da injeção do composto kushen no carcinoma do pulmão in vitro e in vivo.  |  Yang, R., et al. 2023. Mol Cell Biochem. 478: 1031-1044. PMID: 36214894

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Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

AMI-1, sodium salt, 5 mg

sc-205928
5 mg
$112.00

AMI-1, sodium salt, 25 mg

sc-205928A
25 mg
$390.00