PRK1 Inibidores
Os inibidores comuns da PRK1 incluem, entre outros, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Staurosporina CAS 62996-74-1 e Sotrastaurina CAS 425637-18-9.
Os inibidores químicos da PRK1 podem exercer a sua inibição funcional através de vários mecanismos, visando principalmente a atividade cinase da proteína cinase C (PKC), que é um regulador a montante da PRK1. A bisindolilmaleimida I, o Ro-31-8220, o Gö 6983, a esturosporina, a sotrastaurina, a enzastaurina, a ruboxistaurina, a queleritrina, o balanol, a hispidina e a midostaurina partilham um mecanismo de ação comum em que inibem a PKC, o que resulta numa diminuição do sinal de fosforilação para a PRK1. Esta inibição reduz a atividade funcional da PRK1, uma vez que esta depende da PKC para a sua ativação através da fosforilação. A eficácia destes inibidores baseia-se na sua capacidade de interferir com o local de ligação ao ATP da PKC ou de alterar a conformação da PKC, impedindo assim a sua atividade de cinase. Por exemplo, a Staurosporina é conhecida pela sua ampla atividade inibidora da cinase, que inclui a capacidade de inibir a atividade catalítica da PKC, levando a uma redução da fosforilação e ativação da PRK1.
Do mesmo modo, a Sotrastaurina e a Enzastaurina são mais selectivas em relação à PKC e a sua ligação resulta numa diminuição da ativação das cinases a jusante, incluindo a PRK1. A ruboxistaurina visa especificamente a PKC beta, um subtipo de PKC, conduzindo a uma abordagem mais direccionada para a redução da atividade da PRK1. A queleritrina atinge o seu efeito inibitório ligando-se diretamente à PKC, enquanto o balanol compete com o ATP pela ligação à quinase, impedindo assim a transferência de grupos fosfato para a PRK1. A hispidina inibe a atividade da PKC e, por conseguinte, inibe indiretamente a ativação da PRK1. Além disso, o C1, também conhecido como Ingenol, tem um mecanismo único; embora seja um ativador da PKC, a atividade prolongada do C1 leva a uma regulação negativa da PKC, o que, no contexto de uma exposição prolongada, resulta numa redução da sinalização para a PRK1. Cada um destes inibidores visa a atividade da PKC e, através desta inibição específica, contribuem coletivamente para a inibição funcional da PRK1, limitando a sua ativação através de cascatas de fosforilação.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I inibe a proteína quinase C (PKC), que está a montante da PRK1 na via de sinalização. A inibição da PKC resulta na diminuição da ativação da PRK1 devido à redução da fosforilação da quinase a montante. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
O Ro-31-8220 é outro inibidor da PKC que impede a ativação da PRK1 através da inibição da atividade cinase da PKC, reduzindo assim a fosforilação e a subsequente ativação da PRK1. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Gö 6983 é um inibidor pan-PKC que, ao inibir múltiplas isoformas de PKC, reduz indiretamente a ativação de PRK1 através da diminuição dos sinais de fosforilação. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A estaurosporina é um inibidor de quinase de largo espetro que, entre outras quinases, pode inibir a PKC. Esta ampla inibição das cinases, incluindo o ativador a montante da PRK1, pode reduzir a atividade funcional da PRK1. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
A sotrastaurina inibe especificamente a PKC, impedindo assim a ativação de alvos a jusante, incluindo a PRK1, reduzindo a sinalização dependente da fosforilação. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
A enzastaurina é um inibidor da PKC beta que inibe indiretamente a PRK1, reduzindo os sinais de fosforilação e ativação que normalmente seriam propagados da PKC para a PRK1. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
A ruboxistaurina, um inibidor seletivo da PKC beta, diminui a cascata de fosforilação que resultaria na atividade da PRK1, inibindo assim funcionalmente a PRK1. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
O cloreto de queleritrina inibe a PKC, que é necessária para a ativação da PRK1; assim, a atividade da PRK1 é reduzida quando a PKC é inibida. | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
O balanol é um inibidor competitivo da PKC em relação ao ATP, o que levaria à redução da atividade de fosforilação da PKC e à subsequente inibição a jusante da ativação da PRK1. | ||||||
Hispidin | 555-55-5 | sc-203998 | 5 mg | $408.00 | ||
A hispidina é um inibidor da PKC que impediria a fosforilação e a ativação da PRK1 através da inibição da atividade cinase da PKC a montante da PRK1. | ||||||