PPM1H Inibidores
Os inibidores comuns de PPM1H incluem, entre outros, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a calicilina A CAS 101932-71-2, a cantaridina CAS 56-25-7, o endothall CAS 145-73-3 e a fostriecina CAS 87860-39-7.
Os inibidores químicos da proteína fosfatase metilesterase-1 (PPM1H) abrangem uma série de compostos que interferem com a atividade da proteína, influenciando indiretamente o equilíbrio celular da atividade da serina/treonina fosfatase. O ácido ocadaico e a calicilina A, por exemplo, são conhecidos pelos seus fortes efeitos inibitórios sobre as proteínas fosfatases PP1 e PP2A. A inibição destas fosfatases pode levar a um aumento compensatório da atividade da PPM1H devido a alterações no ambiente celular que exigem um reequilíbrio das actividades das fosfatases. A cantharidina e a tautomicina inibem de forma semelhante a PP1 e a PP2A, o que pode resultar numa inibição funcional da PPM1H. Isto ocorre à medida que a célula se ajusta ao estado inibido da PP1 e da PP2A, o que pode afetar indiretamente a PPM1H, alterando a paisagem competitiva da atividade da fosfatase na célula.
Outros inibidores, como o Endothall e a Fostriecina, têm como alvo principal a PP2A. A inibição desta fosfatase específica também pode alterar a dinâmica da atividade da PPM1H. Na ausência da função normal da PP2A, a maquinaria celular pode responder de uma forma que afecta a capacidade funcional da PPM1H, apesar de o composto não visar diretamente a PPM1H. Substâncias como a Microcistina-LR e a Nodularina funcionam de forma semelhante, com uma forte preferência pela inibição da PP1 e da PP2A, o que modifica indiretamente a atividade da PPM1H. A cilindrospermopsina, embora não seja tão específica como os outros inibidores, pode levar a uma diminuição da atividade da PP2A, que, por sua vez, pode afetar a PPM1H. Além disso, o metil aracidonil fluorofosfonato e compostos fluorofosfonatos semelhantes, embora inibam um amplo espetro de serina/treonina fosfatases, podem interferir com a PPM1H ligando-se ao seu sítio ativo, bloqueando assim a função da enzima. Estes inibidores ilustram coletivamente a complexa interação entre as actividades da fosfatase da célula e a forma como a alteração de um componente pode levar a ajustes nos níveis de atividade da PPM1H.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 (PP1) e 2A (PP2A), e a PPM1H é um membro da família PP2C das proteínas fosfatases Ser/Thr. Embora tenha maior seletividade para a PP2A, ao inibir estas fosfatases estreitamente relacionadas, o ácido ocadaico pode levar a um aumento compensatório da atividade da PPM1H, inibindo assim indiretamente a PPM1H ao reduzir a sua função relativa na célula. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
À semelhança do ácido ocadaico, a calicilina A é um inibidor específico da PP1 e da PP2A. Ao inibir estas fosfatases, a substância química pode inibir indiretamente a PPM1H, alterando o equilíbrio da atividade da fosfatase na célula, o que pode levar a uma inibição funcional da PPM1H, uma vez que a sua contribuição relativa para os processos de desfosforilação seria diminuída. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
A cantharidina é um inibidor da PP2A e da PP1. Ao inibir estas fosfatases, pode alterar o equilíbrio fosfoproteico na célula, conduzindo potencialmente a um estado em que a atividade da PPM1H é funcionalmente inibida devido ao aumento da competição de substratos ou a desequilíbrios reguladores causados pela atividade inibida da PP1 e da PP2A. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
O endothall actua como um inibidor da PP2A. A inibição da PP2A pode levar a mecanismos compensatórios regulados que podem incluir o aumento da atividade de outras fosfatases. Isto pode inibir indiretamente a PPM1H ao afetar a atividade global da fosfatase na célula, tornando o panorama enzimático menos favorável à atividade da PPM1H. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
A fostriecina inibe seletivamente a PP2A e a PP4, o que pode afetar a atividade da PPM1H indiretamente, alterando o equilíbrio da atividade da fosfatase na célula. Esta alteração pode reduzir a capacidade funcional da PPM1H para atuar sobre os seus substratos devido a um panorama alterado da atividade da fosfatase causado pela função inibida da PP2A e da PP4. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
O metil araquidonil fluorofosfonato inibe uma vasta gama de serina/treonina fosfatases. Embora possa não ser totalmente específico da PPM1H, pode inibir a atividade da PPM1H ligando-se ao local ativo da enzima, impedindo a desfosforilação dos seus substratos. | ||||||