PP2B-Aγ Ativadores
Os activadores comuns de PP2B-Aγ incluem, mas não se limitam a Ionomicina, ácido livre CAS 56092-81-0, FK-506 CAS 104987-11-3, A23187 CAS 52665-69-7, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 e Dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5.
A classe de activadores PP2B-Aγ engloba um espetro diversificado de produtos químicos que modulam de forma intrincada a atividade da fosfatase PP2B-Aγ. A PP2B-Aγ, também conhecida como calcineurina, desempenha um papel fundamental na sinalização celular através da desfosforilação de substratos-chave envolvidos em vários processos fisiológicos. Um ativador direto notável desta classe é o Peptídeo Autoinibitório da Calcineurina (CAIP), que actua como inibidor competitivo do domínio autoinibitório da calcineurina, promovendo uma atividade fosfatásica sustentada. Os activadores indirectos, como a ciclosporina A e o FK506, frequentemente utilizados na terapêutica imunossupressora, perturbam a função da calcineurina ao formarem complexos com a ciclofilina e o FKBP12, respetivamente. Esta inibição leva a níveis sustentados de fosforilação dos substratos da PP2B-Aγ, promovendo indiretamente a sua atividade. O A23187, ao induzir o influxo de cálcio, inicia a via dependente do cálcio, influenciando em última análise a atividade da PP2B-Aγ através da ativação da calcineurina. O ácido ocadaico, um inibidor da PP2A, ativa indiretamente a PP2B-Aγ ao impedir a desfosforilação e a inativação dos substratos da PP2B-Aγ. O dihidroxicalcitriol, um agonista do recetor da vitamina D, influencia indiretamente a PP2B-Aγ ao aumentar a expressão da calcineurina, enfatizando a intrincada relação entre a sinalização da vitamina D e a atividade da fosfatase.
Entre os activadores indirectos, a endossulfina-α destaca-se como um inibidor endógeno que se liga diretamente ao domínio auto-inibitório da PP2B-Aγ, impedindo a auto-inibição e promovendo a atividade sustentada da fosfatase. Isto realça a importância dos moduladores endógenos no ajuste fino da ativação da PP2B-Aγ. Os iões metálicos, como o cloreto de manganês (II), funcionam como cofactores da calcineurina, aumentando indiretamente a atividade da PP2B-Aγ através do seu impacto na ativação da calcineurina. A amlodipina, um bloqueador dos canais de cálcio, influencia indiretamente a PP2B-Aγ através da modulação dos canais de cálcio, alterando a dinâmica da sinalização do cálcio e, consequentemente, a atividade da fosfatase. Em resumo, os diversos mecanismos utilizados pelos activadores da PP2B-Aγ, quer diretos quer indirectos, sublinham as intrincadas redes reguladoras que regem a ativação desta fosfatase. A classe de activadores PP2B-Aγ fornece informações valiosas sobre o controlo diferenciado das vias de sinalização celular e destaca o potencial de modulação direcionada da atividade da fosfatase em vários contextos fisiológicos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Aumenta os níveis de cálcio intracelular ao facilitar o transporte de iões de cálcio através da membrana plasmática, levando à ativação do pp2b-aγ. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
O FK506, semelhante à ciclosporina A, ativa indiretamente a PP2B-Aγ formando um complexo com a FKBP12 e inibindo a calcineurina. O complexo FK506-FKBP12 interrompe a função da calcineurina, levando a níveis sustentados de fosforilação dos substratos da PP2B-Aγ, promovendo indiretamente a sua atividade. Isto realça o papel da inibição da calcineurina na ativação indireta da PP2B-Aγ pelo FK506. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Semelhante à ionomicina, eleva os níveis de cálcio intracelular, promovendo a ativação do pp2b-aγ. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico ativa indiretamente a PP2B-Aγ ao inibir a PP2A, uma fosfatase que desfosforila e desactiva a PP2B-Aγ. A inibição da PP2A pelo ácido ocadaico conduz à fosforilação sustentada e à ativação dos substratos da PP2B-Aγ. Esta ativação indireta sublinha a interação entre as fosfatases e destaca a forma como o ácido ocadaico influencia a atividade da PP2B-Aγ através da modulação dos seus reguladores a montante. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Um análogo do AMPc permeável às células que ativa diretamente o pp2b-aγ através da elevação dos níveis de AMPc nas células. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
A amlodipina ativa indiretamente a PP2B-Aγ através da modulação dos canais de cálcio. Ao bloquear os canais de cálcio do tipo L, a amlodipina reduz o influxo de cálcio, o que tem um impacto negativo na ativação da calcineurina. A diminuição da atividade da calcineurina resulta numa fosforilação e ativação sustentadas dos substratos da PP2B-Aγ, apresentando uma via indireta através da qual a Amlodipina influencia a atividade da PP2B-Aγ alterando a dinâmica da sinalização do cálcio. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Modula os receptores de rianodina, levando a um aumento da libertação de cálcio das reservas intracelulares, que ativa a pp2b-aγ. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
O Bay K8644 ativa indiretamente a PP2B-Aγ aumentando o influxo de cálcio através dos canais de cálcio do tipo L. O aumento dos níveis de cálcio intracelular ativa a calcineurina, levando à desfosforilação e à ativação da PP2B-Aγ. A ação do Bay K8644 nos canais de cálcio proporciona um mecanismo indireto para modular a atividade da PP2B-Aγ, ilustrando o impacto da dinâmica da sinalização do cálcio na regulação da fosfatase. | ||||||
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $30.00 | ||
O cloreto de manganês (II) ativa indiretamente a PP2B-Aγ, aumentando a atividade da calcineurina. O manganês serve de cofator para a calcineurina, promovendo a sua ativação e subsequente desfosforilação e ativação da PP2B-Aγ. O aumento da atividade da calcineurina fornece um mecanismo indireto para modular a atividade da PP2B-Aγ, ilustrando o impacto dos iões metálicos na ativação das fosfatases nas vias de sinalização celular. | ||||||
BAY 11-7085 | 196309-76-9 | sc-202490 sc-202490A | 10 mg 50 mg | $122.00 $516.00 | 55 | |
O Bay 11-7082 ativa indiretamente o PP2B-Aγ através da inibição da sinalização NF-κB. A ativação do NF-κB suprime a expressão da calcineurina e, ao inibir o NF-κB, o Bay 11-7082 aumenta os níveis de calcineurina, conduzindo a um aumento da atividade do PP2B-Aγ. A modulação da sinalização de NF-κB pelo Bay 11-7082 fornece um mecanismo indireto para influenciar a atividade de PP2B-Aγ, realçando a interação entre as vias de sinalização e o consequente impacto na atividade da fosfatase. | ||||||