PP2A-B55-δ Inibidores

Os inibidores comuns da PP2A-B55-δ incluem, entre outros, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a cantaridina CAS 56-25-7, o endothall CAS 145-73-3, a fostriecina CAS 87860-39-7 e o LB-100 CAS 1632032-53-1.

Os inibidores da PP2A-B55-δ são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade da holoenzima PP2A que contém a subunidade reguladora B55-δ. A proteína fosfatase 2A (PP2A) é uma serina/treonina fosfatase altamente conservada envolvida na regulação de uma vasta gama de processos celulares, incluindo a progressão do ciclo celular, a transdução de sinais e o controlo metabólico. A holoenzima PP2A é composta por uma subunidade catalítica, uma subunidade de suporte e uma subunidade reguladora que determina a especificidade e a localização do substrato. A subunidade B55-δ é uma das várias subunidades reguladoras da família B55, e a sua presença na holoenzima influencia especificamente o papel da enzima na desfosforilação de proteínas-chave envolvidas na saída mitótica e noutros processos celulares cruciais. Os inibidores da PP2A-B55-δ bloqueiam seletivamente a atividade desta configuração holoenzimática, afectando assim o equilíbrio bem ajustado da fosforilação e da desfosforilação na célula. O complexo PP2A-B55-δ é importante na modulação do estado de fosforilação de proteínas envolvidas no fuso mitótico e noutras estruturas celulares, desempenhando um papel significativo na divisão celular e na regulação da saída mitótica. A B55-δ, como subunidade reguladora, dirige a atividade fosfatásica da PP2A para substratos específicos, assegurando o momento e a localização adequados dos eventos de desfosforilação. A inibição da PP2A-B55-δ perturba esta função reguladora, levando a alterações no estado de fosforilação das suas proteínas alvo, o que pode ter impacto em vários processos celulares, particularmente os relacionados com o controlo do ciclo celular e a organização estrutural. Compreender como os inibidores da PP2A-B55-δ afectam estas vias oferece uma visão mais profunda dos complexos mecanismos reguladores que governam a função celular e o papel das fosfatases na manutenção da homeostase celular. Esta classe de inibidores constitui uma ferramenta valiosa para estudar a intrincada rede de regulação dependente da fosforilação.