Os inibidores da POLR2K têm como alvo uma subunidade da RNA polimerase II (POLR2K), uma enzima essencial envolvida no processo de transcrição em células eucarióticas. A RNA polimerase II é responsável pela síntese do RNA mensageiro (mRNA) a partir de um molde de DNA, um passo crítico na expressão do gene. A POLR2K, especificamente, é uma das subunidades mais pequenas desta enzima, desempenhando um papel estrutural e funcional fundamental. Os inibidores da POLR2K afectam a atividade da RNA polimerase II ao interagirem com esta subunidade, levando a alterações na regulação da transcrição. Estes inibidores podem perturbar a montagem, a estabilidade ou a interação da RNA polimerase II com o ADN ou outros componentes da maquinaria de transcrição. Como resultado, a inibição da POLR2K pode impedir as fases de iniciação ou de alongamento da transcrição, reduzindo a síntese de ARNm e, consequentemente, influenciando a expressão de vários genes. A especificidade dos inibidores da POLR2K reside na sua capacidade de interferir seletivamente com esta subunidade em particular, sem necessariamente perturbar a função de outras subunidades ou tipos de polimerases de ARN. Esta precisão permite uma modulação fina da expressão genética, oferecendo uma ferramenta valiosa para o estudo da dinâmica transcricional em vários processos celulares. O facto de a POLR2K fazer parte do complexo altamente conservado da RNA polimerase II sugere que os inibidores que visam esta subunidade devem ser concebidos de forma intrincada para manter a especificidade, evitando efeitos mais amplos na transcrição geral. Esses inibidores químicos são essenciais para compreender as nuances da regulação da transcrição a nível molecular, fornecendo informações sobre o papel de subunidades específicas da polimerase e as suas contribuições para a expressão genética global e a homeostase celular.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Ao impedir a ação enzimática da timidilato sintase, o fluorouracil pode levar a uma depleção do trifosfato de timidina, comprometendo assim a síntese de ADN, o que resulta na regulação negativa da transcrição de POLR2K. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
A intercalação da doxorrubicina nas cadeias de ADN e a inibição da topoisomerase II podem causar alterações conformacionais que diminuem as fases de iniciação e alongamento da transcrição do gene POLR2K. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
A mitramicina A liga-se seletivamente a sequências de ADN ricas em guanina-citosina, reprimindo potencialmente a atividade promotora do gene POLR2K e diminuindo assim a sua transcrição. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
A cisplatina forma ligações cruzadas de ADN intratrilho que podem obstruir a ligação e a progressão da RNA polimerase no locus do gene POLR2K, levando à redução da síntese de ARNm. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
A inibição da topoisomerase II pelo etoposídeo pode resultar em quebras da cadeia de ADN, impedindo potencialmente a maquinaria transcricional de transcrever eficazmente o gene POLR2K. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D liga-se ao molde de ADN no complexo de iniciação da transcrição, impedindo o alongamento do ARNm POLR2K ao bloquear fisicamente o movimento da ARN polimerase. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
A estabilização dos microtúbulos pelo taxol pode perturbar a progressão normal do ciclo celular, o que pode levar indiretamente a uma diminuição da expressão de POLR2K através da alteração da disponibilidade dos factores de transcrição. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
A inibição das enzimas do metabolismo do folato pelo metotrexato pode resultar numa redução do fornecimento de nucleótidos, causando uma diminuição da transcrição do gene POLR2K. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
Ao inibir a ribonucleótido redutase, a hidroxiureia pode levar a um desequilíbrio do pool de nucleótidos, diminuindo especificamente a disponibilidade de desoxirribonucleótidos necessários para a replicação e transcrição do gene POLR2K. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A capacidade da cloroquina para se intercalar no ADN pode perturbar os processos de replicação e transcrição, o que pode levar a uma diminuição da expressão de genes, incluindo o POLR2K. |