POLR2I Ativadores

Os activadores comuns de POLR2I incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, o cloridrato de flavopiridol CAS 131740-09-5, a β-manitina CAS 21150-22-1 e o ácido hidroxâmico de suberoilanilida CAS 149647-78-9.

A POLR2I, também conhecida como subunidade I da RNA polimerase II, é um componente integral do complexo da RNA polimerase II, que é fundamental para a transcrição do ADN em ARN mensageiro (ARNm) nas células eucarióticas. Este processo é fundamental para a expressão dos genes e, consequentemente, para a síntese das proteínas necessárias a uma miríade de funções e processos celulares. O POLR2I desempenha um papel específico no complexo da polimerase, contribuindo para a sua integridade estrutural e eficiência funcional. A função exacta do POLR2I, embora menos conhecida do que a de outras subunidades, é considerada fundamental para a montagem e estabilização do complexo da RNA polimerase II, assegurando que a maquinaria de transcrição é corretamente posicionada e activada nos promotores dos genes para o início da transcrição.

A ativação do POLR2I e, por extensão, do complexo da RNA polimerase II, envolve uma série de eventos bem coordenados que facilitam a transição da iniciação para o alongamento da transcrição. Este processo de ativação é fortemente regulado por uma rede de vias de sinalização que convergem para a fosforilação do domínio carboxi-terminal (CTD) da maior subunidade da RNA polimerase II. A fosforilação actua como um mecanismo regulador chave, alterando a conformação do complexo da polimerase para se envolver com vários factores de transcrição e mediadores. Especificamente, a fosforilação e a desfosforilação dinâmicas do CTD servem para recrutar componentes da maquinaria de transcrição, libertar o complexo da pausa proximal do promotor e facilitar a transição para o alongamento produtivo. As quinases e fosfatases, que respondem a sinais celulares, modulam estes eventos de fosforilação, controlando assim o estado de ativação do POLR2I no complexo da polimerase II. Através destes mecanismos, o POLR2I participa na regulação da expressão génica, respondendo a uma série de sinais de desenvolvimento, estímulos ambientais e necessidades celulares, destacando o seu papel essencial na complexa rede de funções e regulação celular.