PNRC2 Inibidores

Os inibidores comuns do PNRC2 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e Wortmannin CAS 19545-26-7.

Os inibidores químicos do PNRC2 incluem uma gama de compostos que visam várias vias e processos celulares em que o PNRC2 está envolvido. A tricostatina A, como inibidor da histona desacetilase, impede a remodelação da cromatina necessária para que o PNRC2 aceda e regule determinados genes, inibindo assim o seu papel na expressão genética. Os inibidores do proteasoma, como o MG132 e a Lactacistina, perturbam o sistema ubiquitina-proteasoma, uma via crucial para a degradação das proteínas. A função do PNRC2 está ligada a este sistema, e a acumulação de proteínas devido à inibição do proteassoma pode impedir as actividades reguladoras do PNRC2. Do mesmo modo, a ação do bortezomib no proteassoma interfere com a degradação das proteínas que o PNRC2 tem como alvo, impedindo a sua função.

No domínio dos inibidores da quinase, o LY294002 e a Wortmannin visam especificamente a via de sinalização PI3K/AKT, levando a uma paragem das actividades de sinalização a jusante em que o PNRC2 está envolvido, inibindo assim a sua função. O PD98059 e o U0126, que inibem a MEK1/2, impedem a ativação da ERK, um evento-chave na via MAPK/ERK que está associado às funções de sinalização do PNRC2. Paralelamente, a inibição da p38 MAPK pelo SB203580 e a inibição da JNK pelo SP600125, ambos da via MAPK, podem levar a uma redução do papel do PNRC2 na mediação das respostas celulares a vários estímulos. A inibição da mTOR pela rapamicina perturba as vias de síntese e degradação das proteínas, afectando as funções associadas ao PNRC2. Por último, o inibidor VII da IKK tem como alvo específico a IKK e impede a via de sinalização NF-κB, que é outra cascata de sinalização em que o PNRC2 está implicado, levando assim a uma inibição da capacidade do PNRC2 para regular a expressão genética mediada pelo NF-κB.