PMCA3 Ativadores

Os activadores comuns do PMCA3 incluem, mas não estão limitados a W-7 CAS 61714-27-0, Forskolin CAS 66575-29-9, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8, Dibutiril-CAMP CAS 16980-89-5 e PMA CAS 16561-29-8.

Os produtos químicos listados são principalmente moduladores de várias vias de sinalização e processos celulares que podem influenciar indiretamente a atividade da PMCA3. A PMCA3, como bomba de cálcio, desempenha um papel crucial na manutenção da homeostase do cálcio nas células, e a sua regulação é frequentemente indireta, mediada por vias que afectam os níveis de cálcio intracelular ou o estado de fosforilação da bomba ou das proteínas associadas. Os activadores da calmodulina, como o W-7, demonstram a importância da calmodulina na regulação da PMCA3. Após a ativação, a calmodulina liga-se à PMCA3, aumentando a sua atividade de extrusão de cálcio. Do mesmo modo, compostos como a forskolina e o dibutiril-AMP (db-AMP), que aumentam os níveis intracelulares de AMPc, podem influenciar indiretamente o PMCA3 através das vias da proteína quinase dependente do AMPc (PKA), realçando o papel da PKA na sinalização do cálcio.

O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), um ativador da PKC, e o ácido Okadaico, um inibidor da proteína fosfatase, ilustram ainda mais a complexa regulação do PMCA3 através de mecanismos de fosforilação e desfosforilação. Estes compostos modulam a atividade da PMCA3, afectando o equilíbrio cinase/fosfatase que governa a função da bomba. Os bloqueadores dos canais de cálcio, como a nitrendipina, o verapamil e a nifedipina, desempenham um papel importante na alteração da dinâmica do cálcio intracelular, o que afecta indiretamente a atividade da PMCA3. Ao reduzir o influxo de cálcio, estes agentes levam a ajustes na função da PMCA3 para manter a homeostase do cálcio.