PMCA pump (Plasma Membrane Ca^2+-ATPase) Ativadores

Os activadores comuns do PMCA4a incluem, entre outros, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8 e a Calmodulina (humana), (recombinante) CAS 73298-54-1.

As bombas PMCA, ou Ca^2+-ATPases de membrana plasmática, são proteínas de membrana vitais envolvidas na manutenção da homeostase do cálcio nas células. Encontradas na membrana plasmática celular, a sua principal função é extrudir iões de cálcio do citosol para o ambiente extracelular. Este transporte ativo contra o gradiente de concentração de cálcio assegura que as concentrações intracelulares de cálcio se mantêm baixas, uma condição essencial para numerosos processos e funções celulares. Ao assegurar um nível preciso de cálcio intracelular, as bombas PMCA desempenham um papel na regulação de processos como a contração muscular, a libertação de neurotransmissores e várias actividades enzimáticas.

A ativação direta ou indireta da bomba PMCA (Ca^2+-ATPase da membrana plasmática) ajuda a aumentar a extrusão de Ca^2+ do citosol para o espaço extracelular, ajudando a manter a homeostase do cálcio celular. Embora os activadores directos sejam raros, várias condições ou moléculas podem apoiar ou estimular indiretamente a atividade da bomba PMCA, aumentando a sua expressão ou facilitando as suas vias de regulação. Os activadores directos podem ligar-se a regiões específicas da bomba ou modular a sua função ATPase, conduzindo a um aumento da taxa de extrusão de cálcio. Um exemplo disto é a fosfatidilserina, um lípido presente na membrana plasmática, que demonstrou estimular a atividade da bomba PMCA. Os activadores indirectos, por outro lado, podem não interagir com a bomba propriamente dita, mas podem aumentar a sua atividade, aumentando a sua expressão ou modificando o ambiente celular de forma a que seja necessária uma maior atividade da bomba.