PLP-H Ativadores

Os activadores comuns de PLP-H incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 e Anisomicina CAS 22862-76-6.

Os activadores químicos da PLP-H podem participar numa variedade de mecanismos celulares para aumentar a sua atividade. O 12-miristato 13-acetato de forbol é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que pode ter como alvo a fosforilação da PLP-H, aumentando assim a sua atividade funcional na célula. Do mesmo modo, a forskolina funciona aumentando os níveis intracelulares de AMPc, o que leva à ativação da PKA, outra quinase que pode fosforilar a PLP-H, resultando na sua ativação. O composto ionomicina funciona através da elevação das concentrações de iões de cálcio no citoplasma, o que ativa as cinases dependentes do cálcio que podem ter como alvo a PLP-H para ativação através da fosforilação. O ácido ocadaico contribui para a ativação da PLP-H através de um mecanismo diferente; inibe as proteínas fosfatases, que normalmente desfosforilam as proteínas, mantendo assim a PLP-H num estado fosforilado e ativo.

Além disso, o fator de crescimento epidérmico (EGF) liga-se ao seu recetor específico, desencadeando uma cascata de sinalização que ativa a via MAPK/ERK, que inclui cinases capazes de fosforilar e ativar a PLP-H. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, o que também pode levar à fosforilação e consequente ativação da PLP-H. O cloreto de lítio mantém indiretamente a atividade da PLP-H através da inibição da GSK-3, uma quinase que, quando ativa, contribuiria para a inativação da PLP-H. A espermina pode ativar vias de sinalização que conduzem à ativação de cinases, que depois fosforilam a PLP-H, resultando na sua ativação. A piritiona de zinco permite a ativação da via MAPK, que pode sinalizar para que a PLP-H seja fosforilada e activada. O composto 3-Isobutyl-1-methylxanthine inibe as fosfodiesterases, prolongando a ação da PKA, que por sua vez pode ativar a PLP-H. O ácido fosfatídico ativa a via mTOR, conhecida por fosforilar proteínas-alvo como a PLP-H, favorecendo assim a sua atividade. Por último, a calicilina A funciona através da inibição das proteínas fosfatases, o que resulta num estado fosforilado e ativo sustentado da PLP-H. Cada um destes produtos químicos utiliza um mecanismo celular único para garantir que a PLP-H é fosforilada e permanece ativa, cumprindo o seu papel em vários processos celulares.