PLEKHH1 Ativadores

Os activadores comuns do PLEKHH1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, o PMA CAS 16561-29-8, o A23187 CAS 52665-69-7 e a ionomiacina, ácido livre CAS 56092-81-0.

Os activadores da PLEKHH1 operam através de uma variedade de mecanismos bioquímicos para aumentar a sua atividade funcional. Os compostos que aumentam os níveis intracelulares de AMPc podem ativar a proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode fosforilar vários substratos, incluindo o PLEKHH1, aumentando assim potencialmente a sua atividade. Do mesmo modo, os análogos do AMPc servem para ativar a PKA, levando à fosforilação da PLEKHH1 e a um aumento da sua atividade funcional. A ativação da proteína quinase C (PKC) através de certos compostos pode também resultar na fosforilação da PLEKHH1, modulando a sua função. Além disso, a utilização de ionóforos que elevam as concentrações de cálcio intracelular activam cinases dependentes do cálcio, capazes de fosforilar a PLEKHH1, aumentando assim indiretamente a sua atividade. A inibição das proteínas fosfatases, que de outra forma desfosforilariam o PLEKHH1, mantém o seu estado fosforilado e contribui para uma atividade sustentada.

Além disso, os agonistas beta-adrenérgicos que aumentam os níveis de AMPc contribuem indiretamente para a fosforilação e ativação da PLEKHH1. Inibidores específicos da PKC podem levar a alterações no panorama da fosforilação, afectando os mecanismos reguladores da PLEKHH1 e possivelmente aumentando a sua atividade. A ativação direta de cascatas de sinalização a jusante por outros meios também pode resultar na ativação de PLEKHH1. Os substratos das reacções enzimáticas que modificam as proteínas, incluindo a PLEKHH1, podem afetar a sua atividade através de modificações pós-traducionais. Além disso, a modulação das vias de sinalização por espécies reactivas de oxigénio pode influenciar o estado funcional da PLEKHH1.