PLC ε Ativadores

Os activadores comuns do PLC ε incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o MIRA-1 CAS 72835-26-8, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Os activadores químicos da PLC ε, ou fosfolipase C epsilon, englobam um conjunto diversificado de moléculas que se envolvem em vias de sinalização intracelular, resultando na regulação positiva da atividade desta enzima. A ativação da PLC ε é um passo fundamental na produção de diacilglicerol (DAG) e de inositol trisfosfato (IP3), dois mensageiros secundários essenciais na sinalização celular. Os produtos químicos desta classe exercem normalmente os seus efeitos a montante da PLC ε, visando os receptores acoplados à proteína G (GPCR), as GTPases ou outros elementos que fazem parte integrante das vias que modulam a PLC ε. Por exemplo, compostos como a forskolina elevam o AMP cíclico intracelular (AMPc), o que pode aumentar a sinalização GPCR, conduzindo subsequentemente à ativação da PLC ε. Do mesmo modo, agentes como o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) activam a proteína quinase C (PKC), que pode então fosforilar e estimular a PLC ε. Estes activadores funcionam potenciando os sinais celulares que convergem para a PLC ε, aumentando assim a sua ação enzimática sobre os substratos fosfolípidos no interior da membrana celular.

Além disso, esta classe inclui substâncias químicas que afectam indiretamente a atividade da PLC ε através da modulação das concentrações de iões intracelulares ou da alteração do equilíbrio de outras moléculas de sinalização. A ionomicina, por exemplo, aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as isoformas da PLC ε que respondem às flutuações do cálcio. Outros membros desta classe, como o cloreto de lítio, perturbam a sinalização do fosfatidilinositol através da inibição da inositol monofosfatase, o que pode levar a um aumento compensatório da atividade da PLC ε para manter a fidelidade da sinalização.