PKN Inibidores
Os inibidores comuns da PKN incluem, entre outros, K-252a CAS 99533-80-9, Staurosporine CAS 62996-74-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 e D-erythro-Sphingosine CAS 123-78-4.
Os inibidores da PKN são uma classe de compostos químicos que inibem especificamente a atividade das enzimas da proteína quinase N (PKN). As PKNs, também conhecidas como PRKs (Protein kinase Cs-related kinases), pertencem à família AGC (protein kinase A, G, and C) de serina/treonina quinases. Caracterizam-se pelo seu domínio regulador do tipo C2, que é distinto de outras cinases AGC. As enzimas PKN estão envolvidas em vários processos celulares, incluindo a organização do citoesqueleto, a adesão celular e a regulação do ciclo celular. Estruturalmente, as PKNs possuem um domínio de cinase catalítica e um domínio regulador que contém vários sítios auto-inibitórios. A inibição das enzimas PKN por inibidores específicos de PKN pode levar à modulação destes processos celulares, o que torna a compreensão dos mecanismos moleculares destes inibidores particularmente importante para elucidar o seu papel em funções biológicas fundamentais.
Quimicamente, os inibidores de PKN são diversos e podem variar desde pequenas moléculas a compostos sintéticos ou naturais mais complexos. A conceção destes inibidores envolve frequentemente a seleção do local de ligação ao ATP do domínio da cinase para impedir a fosforilação de substratos a jusante. Além disso, alguns inibidores são concebidos para interagir com locais alostéricos, conduzindo a uma alteração conformacional na enzima que diminui a sua atividade. Os estudos estruturais, incluindo a cristalografia de raios X e as simulações de acoplamento molecular, têm sido amplamente utilizados para compreender a forma como estes inibidores interagem com as enzimas PKN a nível molecular. Estes estudos revelam informações sobre as afinidades de ligação, a especificidade e as propriedades cinéticas dos inibidores da PKN. Além disso, a compreensão das interações moleculares precisas entre os inibidores da PKN e os seus alvos pode ajudar no desenvolvimento de inibidores mais selectivos e potentes, que são ferramentas valiosas para estudar as vias biológicas reguladas pelas enzimas PKN.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
O K-252a é um modulador potente da piruvato quinase M2 (PKM2), caracterizado pela sua capacidade de perturbar a dinâmica conformacional da enzima. Ao ligar-se seletivamente a locais alostéricos específicos, o K-252a altera a transição dímero-tetrâmero, aumentando a eficiência catalítica da PKM2. O perfil de interação único deste composto promove uma orientação mais favorável do substrato, acelerando assim a cinética da reação e influenciando a regulação metabólica em ambientes celulares. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Um inibidor de quinase de largo espetro que pode inibir a PKN competindo com a ligação ao ATP, bloqueando assim a sua atividade catalítica. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Um inibidor pan-PKC que pode reduzir a fosforilação e a ativação da PKN através da inibição da PKC, que é conhecida por fosforilar e ativar a PKN. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Outro inibidor da PKC que pode inibir indiretamente a PKN ao impedir a fosforilação mediada pela PKC, que é essencial para a ativação da PKN. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
Um inibidor natural da PKC; ao inibir a PKC, a esfingosina pode reduzir a atividade da PKN, dada a dependência da PKN da PKC para a ativação. | ||||||
LY-333,531 Hydrochloride | 169939-93-9 | sc-364215 sc-364215A | 1 mg 5 mg | $92.00 $281.00 | 6 | |
Um inibidor seletivo das isoformas da PKCβ, que pode diminuir indiretamente a ativação da PKN se esta estiver a jusante da PKCβ. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
Originalmente desenvolvida como um inibidor da PKCβ, pode também reduzir a atividade da PKN através de vias dependentes da PKCβ. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Muitas vezes considerada um inibidor da PKCδ, a rottlerina pode diminuir a atividade da PKN através da inibição da PKCδ ou de outras cinases nas vias de sinalização da PKN. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
Um potente inibidor da PKC sensível à luz; pode inibir indiretamente a PKN através da redução da fosforilação mediada pela PKC. | ||||||
GR24 | 76974-79-3 | sc-506577 | 250 µg | $236.00 | ||
Inibidor competitivo da PKC por ATP, que também pode inibir a atividade da PKN, impedindo a PKC de fosforilar e ativar a PKN. | ||||||