PKM2 Ativadores
Os activadores comuns da PKM2 incluem, entre outros, o sal trissódico octa-hidratado de D-frutose 1,6-bisfosfato CAS 81028-91-3, a 2-desoxi-D-glicose CAS 154-17-6, o dicloroacetato de sódio CAS 2156-56-1, a 1,1-dimetilbiguanida, cloridrato CAS 1115-70-4 e a insulina CAS 11061-68-0.
Os activadores da PKM2 pertencem a uma classe única de compostos que têm como alvo a enzima PKM2 (piruvato quinase M2). A piruvato quinase é uma enzima essencial na via glicolítica, responsável por catalisar o passo final da glicólise, convertendo o fosfoenolpiruvato (PEP) em piruvato. Entre as diferentes isoformas da piruvato quinase encontradas nos mamíferos, a PKM2 é única na sua capacidade de existir tanto numa forma dimérica como tetramérica. A forma dimérica da PKM2 é menos ativa do que a forma tetramérica, conduzindo a um estrangulamento na via glicolítica. Isto resulta na acumulação de intermediários glicolíticos que podem ser desviados para vias alternativas, como a via das pentoses fosfato e a biossíntese de serina, que são essenciais para a biossíntese de nucleótidos, aminoácidos e lípidos. Os activadores da PKM2, tal como o nome sugere, promovem a formação da forma tetramérica ativa da PKM2, aumentando assim a sua atividade enzimática.
O interesse nos activadores da PKM2 decorre da observação de que a forma dimérica da PKM2 é frequentemente favorecida em células de proliferação rápida, especialmente em certas células tumorais. A passagem da forma tetramérica ativa para a forma dimérica menos ativa, conhecida como "PKM2 switch", permite a estas células equilibrar a sua necessidade de energia (sob a forma de ATP) com a sua necessidade de precursores biossintéticos. Ao redirecionar os intermediários glicolíticos para vias anabólicas, o interrutor PKM2 fornece às células em proliferação os blocos de construção de que necessitam para crescer e dividir-se. Os activadores da PKM2, ao promoverem a forma tetramérica, podem redirecionar o metabolismo celular das vias anabólicas para a produção de energia. A compreensão dos mecanismos moleculares pelos quais os activadores da PKM2 funcionam e dos seus efeitos no metabolismo celular é uma área de investigação ativa, com o objetivo de descobrir novos conhecimentos sobre a regulação metabólica.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-Fructose 1,6-bisphosphate trisodium salt octahydrate | 81028-91-3 | sc-221476 sc-221476A | 1 g 5 g | $56.00 $95.00 | 1 | |
O sal trissódico octa-hidratado de D-frutose 1,6-bisfosfato actua como um regulador alostérico crucial nas vias metabólicas, particularmente na glicólise. A sua forma única de sal trissódico aumenta a solubilidade, permitindo uma interação eficaz com as enzimas. A estrutura octa-hidratada proporciona um ambiente de hidratação dinâmico, que estabiliza os complexos enzimáticos transitórios. A capacidade deste composto para modular a atividade enzimática através de interações moleculares específicas sublinha o seu papel na regulação da energia celular e no fluxo metabólico. | ||||||
ML 265 | 1221186-53-3 | sc-492599 | 5 mg | $204.00 | 1 | |
O ML 265 é um ativador seletivo da piruvato quinase M2 (PKM2), influenciando o seu equilíbrio dímero-tetrâmero. Este composto aumenta a atividade enzimática da PKM2, promovendo a sua forma tetramérica, que é crucial para um fluxo glicolítico eficiente. As interações de ligação únicas do ML 265 estabilizam a conformação ativa da enzima, facilitando o acesso ao substrato e aumentando as taxas de reação. O seu mecanismo de ação distinto realça a regulação intrincada das vias metabólicas e da homeostase energética. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Inibe a glicólise, actuando sobre a hexoquinase. O stress metabólico celular pode afetar indiretamente a expressão de PKM2. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
Inibe a piruvato desidrogenase quinase (PDK), deslocando o metabolismo da glicólise para a fosforilação oxidativa. Esta mudança metabólica pode potencialmente influenciar os níveis de PKM2. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
Ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK), conduzindo a uma diminuição da glicólise. A reprogramação metabólica pode, indiretamente, aumentar a regulação da PKM2. | ||||||
Insulin Anticorpo () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Estimula a absorção e o metabolismo da glicose, afectando potencialmente a expressão de PKM2 em determinados contextos. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Mimetiza condições hipóxicas através da estabilização de HIF-1α, promovendo potencialmente a expressão de PKM2 em condições de pseudo-hipóxia. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ao inibir o mTOR, a rapamicina afecta o crescimento e o metabolismo das células, o que pode influenciar indiretamente a expressão de PKM2 como parte da reprogramação metabólica. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
A sinalização da Akt promove a glicólise, pelo que a inibição da Akt pode causar alterações metabólicas que podem influenciar os níveis de PKM2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ao inibir a PI3K, a Wortmannin afecta a sinalização Akt e mTOR a jusante, influenciando potencialmente a expressão da PKM2 devido a alterações no metabolismo celular. | ||||||