PKDCC Inibidores

Os inibidores comuns da PKDCC incluem, entre outros, o imatinib CAS 152459-95-5, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o sorafenib CAS 284461-73-0, a esturosporina CAS 62996-74-1 e o inibidor da tirosina quinase do recetor cFMS CAS 870483-87-7.

A PKDCC (Protein Kinase Domain Containing, Cytoplasmic), também conhecida como VWPKDCC ou kinase NYD-SP18, é um membro relativamente pouco compreendido da família das proteínas cinase. Pensa-se que esta enzima desempenha um papel nas vias de sinalização que regulam processos celulares como a proliferação, a diferenciação e a apoptose. As proteínas cinases como a PKDCC funcionam através da fosforilação de substratos-alvo, uma modificação pós-tradução crítica que altera a atividade, a estabilidade ou a localização destas proteínas, modulando assim várias redes de sinalização dentro da célula. Os substratos específicos da PKDCC e os papéis precisos nestas vias ainda não foram totalmente elucidados, mas pensa-se que está envolvida em processos de desenvolvimento e, potencialmente, na resposta ao stress celular.

A inibição da PKDCC, tal como a de muitas cinases, pode ser crucial para estudar a sua função e o seu papel em condições patológicas. A inibição da PKDCC pode ser conseguida através de vários mecanismos, cada um visando diferentes aspectos da sua atividade cinase ou expressão. Uma abordagem comum é a utilização de inibidores de pequenas moléculas que visam especificamente o local de ligação ao ATP da PKDCC. Estas moléculas inibem competitivamente a ligação do ATP, um cofator necessário para a reação de fosforilação, impedindo assim a PKDCC de transferir grupos fosfato para os seus substratos. Outro método de inibição pode envolver a utilização de siRNA ou shRNA para diminuir a expressão dos genes da PKDCC, reduzindo os níveis globais de proteína e a subsequente atividade de cinase na célula. Além disso, podem também ser utilizados anticorpos inibidores que se ligam ao domínio da cinase e obstruem a sua atividade enzimática para modular a função da PKDCC. A compreensão da forma de inibir eficazmente a PKDCC fornece informações sobre a regulação da atividade da cinase e o seu impacto nas vias de sinalização celular, oferecendo potenciais vias para o desenvolvimento de mais investigação no domínio do cancro e de outras doenças em que a desregulação da cinase é uma caraterística comum.