PIST Ativadores

Os activadores PIST comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8, Calyculin A CAS 101932-71-2 e (-)-Epinefrina CAS 51-43-4.

Os activadores da PIST referem-se a um espetro de agentes químicos que aumentam a atividade da PIST, também conhecida como proteína contendo o domínio PDZ, que interage com várias proteínas, incluindo a CFTR (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator) dependente de catiões, e participa no tráfico e na localização membranar destas proteínas. A PIST é conhecida por desempenhar um papel na ligação de complexos proteicos a determinados compartimentos celulares, como o aparelho de Golgi, e está envolvida na regulação das vias de sinalização através das suas interacções.

A ativação da PIST por estes produtos químicos pode ocorrer através de ligação direta, o que pode alterar a conformação da proteína de forma a aumentar a sua afinidade para os parceiros de ligação ou a melhorar a sua capacidade de facilitar a montagem de complexos proteicos. Isto poderia levar a uma regulação positiva das vias de sinalização em que a PIST está envolvida, assegurando que as moléculas de sinalização chave estão corretamente posicionadas dentro da célula para uma comunicação eficiente e uma resposta aos estímulos celulares. Os activadores indirectos podem funcionar influenciando os níveis de expressão da PIST, quer através da regulação positiva da transcrição do gene, quer através da estabilização do ARNm para aumentar a síntese proteica. Podem também modular as vias de degradação da PIST, como a ubiquitinação e a degradação proteasómica, levando a um aumento da semi-vida da proteína na célula. Além disso, os activadores indirectos podem ter impacto noutros intervenientes moleculares das vias que se sabe que a PIST regula, aumentando assim a sua atividade por procuração.