PIP5KIII Inibidores
Os inibidores comuns de PIP5KIII incluem, entre outros, YM201636 CAS 371942-69-7, CAL-101 CAS 870281-82-6, IPI 145 e BKM120 CAS 944396-07-0.
Os inibidores da PIP5KIII pertencem a uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade da fosfoinositídeo 3-quinase classe III (PI3K-III), também conhecida como Vps34 ou PIK3C3. A PI3K-III é uma enzima cinase lipídica que desempenha um papel crucial nos processos de sinalização celular e de tráfico de membranas. É responsável pela fosforilação do fosfatidilinositol (PI) para produzir fosfatidilinositol 3-fosfato (PI3P), um segundo mensageiro lipídico envolvido em várias funções celulares. Ao inibir a PI3K-III, estes inibidores modulam as principais vias de sinalização e os processos celulares. Estruturalmente, os inibidores da PIP5KIII são concebidos para interagir com o local ativo da PI3K-III, que contém uma bolsa conservada de ligação ao ATP. Muitos destes inibidores são pequenas moléculas orgânicas com diferentes estruturas químicas. Possuem grupos funcionais específicos e caraterísticas estéricas que lhes permitem interagir com resíduos de aminoácidos críticos no local ativo da PI3K-III, perturbando a capacidade da quinase para catalisar a fosforilação da PI.
A inibição da PI3K-III por estes compostos tem efeitos profundos nos processos celulares. Sabe-se que a PI3K-III regula a autofagia, um processo de reciclagem celular que degrada organelos e proteínas danificados para manter a homeostase celular. Ao inibir a PI3K-III, a autofagia pode ser modulada, levando a potenciais implicações na sobrevivência e na homeostase celular. Além disso, a PI3K-III está envolvida no tráfico endocítico, nomeadamente na formação e maturação dos endossomas. A inibição da PI3K-III pode afetar o tráfico endocítico, conduzindo a potenciais alterações no tráfico de vesículas e na ordenação de receptores no interior das células. Os estudos sobre os inibidores da PIP5KIII forneceram informações valiosas sobre o papel fundamental da PI3K-III nos processos celulares. A seletividade destes inibidores para a PI3K-III em relação a outras isoformas da PI3K é um aspeto crucial para compreender a especificidade dos seus efeitos. O desenvolvimento de inibidores altamente selectivos da PIP5KIII tem sido um desafio significativo devido à elevada semelhança estrutural entre as isoformas da PI3K. No entanto, os investigadores têm feito progressos na conceção de inibidores que apresentam uma especificidade notável para a PI3K-III.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
YM201636 | 371942-69-7 | sc-204193 | 5 mg | $213.00 | 6 | |
O YM201636 (CAS 371942-69-7) é um composto químico conhecido pela sua ação inibidora da fosfoinositídeo 3-quinase de classe III (PI3K-III), também conhecida como Vps34 ou PIK3C3. Como inibidor da PIP5KIII, o YM201636 visa especificamente o local ativo da PI3K-III, interrompendo a sua função nos processos de sinalização celular e de tráfico de membranas. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Inibe seletivamente a isoforma delta da PI3K, afectando diretamente a atividade da PIP5KIII ao interromper as vias de sinalização da PI3K, levando à inibição das respostas celulares a jusante. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $311.00 | ||
Duvelisib é um inibidor duplo de PI3K-delta e PI3K-gama, que inibe diretamente estas isoformas, afectando indiretamente a função de PIP5KIII e perturbando as vias de sinalização dependentes de PI3K. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
Apresenta uma atividade inibidora pan-PI3K, visando os reguladores a montante da PIP5KIII em todas as isoformas PI3K, o que resulta numa ampla inibição da via de sinalização PI3K/AKT. | ||||||