PI 4-kinase II β Inibidores
Os inibidores comuns da PI 4-quinase II β incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PIK-93 CAS 593960-11-3, óxido de fenilarsina CAS 637-03-6 e GW 5074 CAS 220904-83-6.
Os inibidores químicos da PI 4-quinase II β incluem uma gama de compostos que impedem funcionalmente a atividade desta enzima, visando vários aspectos da via de sinalização dos fosfoinositídeos. A Wortmannin e o LY294002 são exemplos notáveis que inibem as fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K), que estão a montante da PI 4-quinase II β na cascata de sinalização. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos conduzem a uma redução da produção de fosfatidilinositol 4-fosfato (PI(4)P), produto direto da ação da PI 4-quinase II β. De forma semelhante, o PIK-93, embora inicialmente reconhecido como um inibidor do PI4KIIIβ, pode reduzir os níveis de PI(4)P, inibindo assim a PI 4-quinase II β ao limitar a disponibilidade do seu substrato. O inibidor 2, um derivado da pirimidina, visa diretamente a PI 4-quinase II β, obstruindo a sua atividade cinase, o que resulta numa diminuição da síntese de PI(4)P.
Além disso, o óxido de fenilarsina (PAO) inibe indiretamente a PI 4-quinase II β, alterando o estado de fosforilação das proteínas que regulam a atividade da quinase. O GW5074, um inibidor da Raf kinase, interrompe a via de sinalização Ras/Raf/MEK/ERK, que está ligada à sinalização dos fosfoinositídeos, afectando assim indiretamente a PI 4-quinase II β. A miltefosina, uma alquilfosfocolina, e o A-443654, um inibidor da Akt, interrompem ambos a sinalização a jusante da via PI3K/AKT, conduzindo a uma inibição funcional indireta da PI 4-quinase II β. O BX-912 e o IC87114, inibidores da PDK1 e da PI3Kδ, respetivamente, impedem a sinalização a montante necessária para a ativação da PI 4-quinase II β. Além disso, o TGX-221, um inibidor da PI3Kβ, e o CAL-101, outro inibidor da PI3Kδ, contribuem para a inibição, impedindo a sinalização que normalmente resultaria na síntese de PI(4)P mediada pela PI 4-quinase II β, inibindo assim efetivamente a função da enzima na célula.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um metabolito esteroidal de fungos que actua como um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). A PI 4-quinase II β, sendo uma quinase envolvida na sinalização dos fosfoinositídeos, pode ser inibida funcionalmente pela ação da Wortmannin na via PI3K, levando a uma diminuição da síntese de fosfatidilinositol 4-fosfato. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor químico específico das PI3Ks. Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode reduzir a sinalização global dos fosfoinositídeos, que inclui a atividade da PI 4-quinase II β, levando a uma redução da produção de fosfatidilinositol 4-fosfato. | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | $255.00 | ||
Sabe-se que o PIK-93 inibe a PI4KIIIβ e que a sua ação pode estender-se à PI 4-quinase II β, reduzindo os níveis de PI(4)P, que é um produto da atividade da PI 4-quinase II β, inibindo assim funcionalmente a atividade da quinase. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
O óxido de fenilarsina (PAO) é um composto organoarsénico que inibe as proteínas tirosina fosfatases. Ao alterar o estado de fosforilação das proteínas, o PAO pode inibir indiretamente a PI 4-quinase II β, afectando as proteínas que regulam a atividade da PI 4-quinase II β. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
O GW5074 é um inibidor da Raf quinase que pode inibir indiretamente a PI 4-quinase II β ao perturbar a via de sinalização Ras/Raf/MEK/ERK, que está interligada com as vias de sinalização dos fosfoinositídeos. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
A miltefosina é um análogo da colina que inibe a sinalização PI3K/AKT e pode, assim, inibir indiretamente a atividade da PI 4-quinase II β, interrompendo a sinalização de fosfoinositídeos a jusante e reduzindo a disponibilidade de substrato. | ||||||
A-443654 | 552325-16-3 | sc-507339 | 1 mg | $140.00 | ||
O A-443654 é um inibidor da Akt que inibe indiretamente a PI 4-quinase II β, reduzindo a sinalização da via PI3K/AKT, que é necessária para a ativação total de muitas cinases nas vias de sinalização dos fosfoinositídeos. | ||||||
IC-87114 | 371242-69-2 | sc-364509 sc-364509A | 5 mg 50 mg | $140.00 $1060.00 | 1 | |
O IC87114 é um inibidor seletivo da PI3Kδ que pode inibir indiretamente a PI4-quinase II β ao interromper a sinalização PI3Kδ, o que poderia diminuir a atividade da quinase nas cascatas de sinalização que produzem PI(4)P. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
O TGX-221 é um inibidor seletivo da PI3Kβ. Como a PI 4-quinase II β actua nas vias relacionadas com a PI3K, a inibição da PI3Kβ pode levar a uma redução da síntese de PI(4)P, inibindo funcionalmente a PI 4-quinase II β. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
O CAL-101 (Idelalisib) é um inibidor seletivo da PI3Kδ. Pode inibir indiretamente a PI 4-quinase II β, prejudicando a sinalização PI3Kδ, que faz parte da rede de sinalização de fosfoinositídeos que inclui a PI 4-quinase II β. | ||||||