PHF3 Inibidores
Os inibidores comuns do PHF3 incluem, entre outros, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2 e o ácido hidroxâmico suberoilanilida CAS 149647-78-9.
Os inibidores químicos da PHF3 incluem um conjunto diversificado de compostos que têm como alvo várias vias e processos biológicos para conseguir a inibição funcional da proteína. O ácido ocadaico, por exemplo, mantém a PHF3 num estado hiperfosforilado através da inibição das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, que normalmente desfosforilam a PHF3. Esta hiperfosforilação pode impedir o papel funcional do PHF3. Do mesmo modo, o MG-132 actua inibindo a via do proteassoma, impedindo a degradação das proteínas ubiquitinadas, o que pode conduzir a uma acumulação de proteínas mal dobradas que sequestram o PHF3 em complexos não funcionais. A tricostatina A e o SAHA (Vorinostat), ambos inibidores da HDAC, aumentam a acetilação das histonas, o que pode perturbar a interação do PHF3 com a cromatina, uma vez que essas interacções dependem frequentemente do estado de acetilação das histonas.
Além disso, a 5-Azacitidina e a Mitramicina A podem interferir com as funções do PHF3 associadas à cromatina, alterando os padrões de metilação do ADN e a ligação ao ADN, respetivamente, impondo assim restrições estéricas ou alostéricas à capacidade do PHF3 de modular a expressão genética. A alfa-manitina inibe diretamente a RNA polimerase II, afectando a paisagem transcricional em que o PHF3 opera. Compostos como o I-CBP112 e o JQ1, que têm como alvo as proteínas BET bromodomínio, podem influenciar indiretamente as redes transcricionais que envolvem o PHF3, levando a uma redução das funções reguladoras do PHF3. A pladienolida B, ao inibir o spliceossoma, interrompe os processos de splicing do RNA em que o PHF3 está implicado, enquanto a inibição da Chk1 pelo PF-477736 pode afetar amplamente os processos regulados pelo ciclo celular que envolvem o PHF3. Por último, o UNC0638 tem como alvo as histonas metiltransferases G9a e GLP, alterando a metilação das histonas e potencialmente perturbando as interacções do PHF3 com estes marcadores epigenéticos, o que pode inibir as actividades do PHF3 relacionadas com a cromatina.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. Sabe-se que o PHF3 é fosforilado e a inibição destas fosfatases pode impedir a desfosforilação do PHF3, mantendo-o assim num estado hiperfosforilado que pode inibir a sua função. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 funciona como um inibidor do proteasoma. Ao impedir a degradação de proteínas ubiquitinadas, pode levar a uma acumulação de proteínas na célula, o que pode sequestrar o PHF3 em complexos não funcionais ou perturbar a sua renovação normal, levando à inibição funcional. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A inibe as histonas desacetilases (HDAC). Dado que o PHF3 está implicado na remodelação da cromatina através da interação com histonas, a inibição das HDAC pode alterar o estado de acetilação das histonas e a estrutura da cromatina, inibindo assim potencialmente a capacidade do PHF3 de interagir eficazmente com a cromatina. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-azacitidina é um inibidor das metiltransferases do ADN. Pensa-se que o PHF3 interage com a cromatina e que os padrões de metilação do ADN podem influenciar a estrutura da cromatina e a expressão genética. Uma metilação alterada pode, por conseguinte, impedir as funções do PHF3 associadas à cromatina. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O SAHA é outro inibidor da HDAC, que pode levar a um aumento da acetilação das histonas. Esta alteração na paisagem da cromatina pode perturbar a função normal das proteínas que interagem com a cromatina, como a PHF3, inibindo potencialmente o seu papel na regulação da transcrição. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
A mitramicina A liga-se a sequências de ADN ricas em GC e inibe a RNA polimerase II. Como o PHF3 está envolvido na regulação da transcrição, esta ligação pode interferir com a capacidade do PHF3 de regular a expressão genética por impedimento estérico ou efeitos alostéricos. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
A alfa-manitina é um potente inibidor da RNA polimerase II. Ao inibir esta enzima, a transcrição de determinados genes é interrompida. Como o PHF3 está envolvido na regulação da transcrição, a inibição da RNA polimerase II pode inibir indiretamente a função do PHF3 na regulação dos genes. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
O I-CBP112 é um inibidor seletivo da família BET de proteínas bromodomínio. Embora o PHF3 não seja uma proteína de bromodomínio, a inibição de membros da família BET pode alterar a expressão de genes que são co-regulados pelo PHF3, levando potencialmente a uma inibição indireta da sua função. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 é uma pequena molécula que inibe a ligação das proteínas do bromodomínio BET às histonas acetiladas. Ao perturbar esta interação, o JQ1 pode alterar a rede transcricional em que o PHF3 está envolvido, conduzindo a uma inibição funcional indireta do PHF3. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
A pladienolida B é um inibidor do complexo do spliceossoma. O PHF3 tem estado implicado no splicing do ARN e a inibição do spliceossoma pode perturbar a maquinaria de splicing onde o PHF3 exerce a sua função, inibindo assim o seu papel no processamento do ARN. | ||||||